US FDA aceita pedido de nova indicação de Myfembree: tratamento de dor moderada a intensa relacionada à endometriose! - 2/2

A endometriose (EMS) é uma doença inflamatória dependente de estrogênio na qual tecidos semelhantes ao endométrio são encontrados fora da cavidade uterina, geralmente localizados na parte inferior do abdômen ou pelve, ovários, bexiga e cólon. Este tecido semelhante ao endometrial fora do útero causa inflamação crônica e pode causar cicatrizes e aderências.

Os sintomas associados à EMS incluem dor pélvica crônica, ovulação dolorosa, dor durante ou após a relação sexual, sangramento intenso, fadiga e infertilidade. O EMS também pode afetar o bem-estar físico, psicológico e social geral e requer uma abordagem multidisciplinar para o atendimento.

Para a dor relacionada ao SME, de acordo com as diretrizes atuais, o plano de tratamento inicial inclui anticoncepcionais hormonais e analgésicos de venda livre. Em casos mais graves, os agonistas de LHRH, como o acetato de leuprolida, são usados ​​para o tratamento de curto prazo. Estima-se que 6 milhões de mulheres nos Estados Unidos tenham sintomas de EMS e cerca de 1 milhão de mulheres recebam resposta insuficiente aos medicamentos atuais e necessitem de tratamento adicional. Aproximadamente 200 milhões de mulheres em todo o mundo são afetadas por SME.

É importante mencionar que o produto composto Oriahnn da AbbVie' (elagolix, estradiol, cápsulas de acetato de noretindrona) é a primeira opção oral não cirúrgica para o tratamento de menorragia relacionada a miomas uterinos (HMB) em mulheres na pré-menopausa. O medicamento foi aprovado pelo FDA dos EUA em maio de 2020. Em termos de medicamentos, o Oriahnn é tomado por via oral duas vezes ao dia. Entre os ingredientes ativos da droga, o elagolix também é um antagonista do receptor GnRH oral.

Em julho de 2018, o elagolix (nome comercial: Orilissa) foi aprovado pelo FDA dos EUA para o tratamento de dor moderada a intensa associada à endometriose (EMs). Esta aprovação torna Orilissa o primeiro antagonista do receptor de GnRH oral aprovado para o tratamento de dor moderada a grave relacionada a EMS, e também é o primeiro medicamento oral aprovado pelo FDA para o tratamento de dor moderada a grave relacionada a EMs nos últimos 10 anos.

Estrutura química do Relugolix

Relugolixé um antagonista do receptor do hormônio liberador de gonadotrofina oral (GnRH), que pode reduzir a produção de estradiol ovariano ao bloquear os receptores GnRH na glândula pituitária. Este hormônio é conhecido por estimular miomas uterinos e útero O crescimento da endometriose. Além disso, o relugolix também pode inibir a produção de testosterona nos testículos, o que pode estimular o crescimento das células cancerosas da próstata.

Relugolixé desenvolvido para 4 indicações terapêuticas: (1) tratamento de miomas uterinos femininos; (2) tratamento da endometriose feminina; (2) tratamento do câncer de próstata masculino; (4) contracepção feminina.

Relugolixfoi desenvolvido pela Takeda, e Myovant Sciences (uma empresa formada por Roivant e Takeda) obteve a licença global exclusiva em junho de 2016, exceto Japão e outros países asiáticos. No Japão, o relugolix foi aprovado em janeiro de 2019 e comercializado sob a marca Relumina para melhorar os seguintes sintomas causados ​​por miomas uterinos: menorragia, dor abdominal inferior, dor lombar e anemia.

Myfembree (Relugolix40 mg, estradiol 1,0 mg, acetato de noretindrona 0,5 mg) marca o segundo produto do Myovant' aprovado pelo FDA dos EUA no desenvolvimento do relugolix. Em 18 de dezembro de 2020, o Orgovyx (relugolix, comprimidos de 120 mg) foi aprovado pelo FDA para o tratamento de pacientes adultos com câncer de próstata avançado.

Vale ressaltar que Orgovyx é o primeiro e único antagonista do receptor de GnRH oral aprovado pelo FDA dos EUA para o tratamento do câncer de próstata avançado. O medicamento foi aprovado por meio do processo de revisão de prioridade. No estudo HERO de fase 3, a taxa de remissão do tratamento com relugolix foi tão alta quanto 96,7%, o que foi significativamente melhor do que o acetato de leuprolida (88,8%), enquanto reduzia o risco de eventos adversos cardiovasculares maiores (MACE) em 54%.

Myovant e Pfizer submeteram um novo pedido de indicação para Myfembree ao FDA dos EUA no primeiro semestre de 2021 para o tratamento de dor moderada a intensa relacionada à endometriose feminina (EMS). Além disso, com base na taxa de inibição de 100% dos comprimidos do composto de relugolix na ovulação feminina no estudo de fase 1, Myovant e Pfizer lançaram um ensaio clínico de fase 3 em abril deste ano para avaliar o efeito contraceptivo deRelugolixcomprimidos compostos em populações femininas de alto risco.