FibroGen / Astellas Evrenzo (rosarestat) aprovado pela União Europeia --- 2/2

A DRC é uma doença progressiva caracterizada pela perda gradual da função renal, que pode eventualmente levar à insuficiência renal ou doença renal em estágio terminal, necessitando de diálise ou transplante renal para sobreviver. A prevalência global de DRC em adultos é estimada em 10-12%. A anemia é especialmente comum em pacientes com DRC. A anemia grave pode ser fatal. A anemia CKD pode aumentar o risco de hospitalização, complicações cardiovasculares e morte. Também costuma causar fadiga severa, disfunção cognitiva e baixa qualidade de vida. Existem necessidades médicas significativas não atendidas na população de pacientes com anemia DRC, e o progresso tem sido limitado nos últimos 30 anos.

A anemia renal é uma das principais complicações da descompensação renal da DRC. Com o progresso da DRC, a prevalência e a gravidade da anemia relacionada à DRC aumentam gradualmente. Em comparação com a anemia convencional, os pacientes com anemia renal são mais difíceis de corrigir, os pacientes estão gravemente fatigados e sua qualidade de vida é ruim. Atualmente, o tratamento padrão para anemia renal é a substituição por eritropoietina (hormônio EPO), estimulante de eritropoiese (AEE), como epoetina alfa, e ferro intravenoso, injeção subcutânea, para aumentar a hemoglobina (Hb) em pacientes com DRC) Conteúdo para melhorar os sintomas clínicos .

roxadustatmecanismo de ação

Roxadustat é o primeiro medicamento inibidor de prolil hidroxilase (HIF-PHI) de molécula pequena do fator indutível por hipóxia (HIF-PHI) do mundo' para o tratamento de anemia renal. O papel fisiológico do fator indutível por hipóxia (HIF) não só aumenta a expressão da eritropoietina, mas também aumenta a expressão de receptores de eritropoietina e proteínas que promovem a absorção e a circulação do ferro. Roxadustat inibe a enzima PH por mimetizar o cetoglutarato, um dos substratos da prolil hidroxilase (PH), e afeta o papel da enzima PH na manutenção do equilíbrio da produção de HIF e taxa de degradação, de modo a atingir o objetivo de corrigir a anemia.

Como o primeiro HIF-PHI do mundo'roxadustatpromove a produção de eritropoetina endógena, melhora a absorção e utilização do ferro, reduz a hepcidina e não é afetado pela influência negativa da inflamação na hemoglobina e na eritropoiese, promovendo efetivamente a eritropoiese. O Roxadustat provou induzir a produção de glóbulos vermelhos. Em vários subgrupos de pacientes com doença renal crônica, o roxadustate pode manter o nível de eritropoietina na faixa fisiológica normal ou próximo dela, aumentando assim o número de glóbulos vermelhos sem ser afetado pela inflamação e evitando a suplementação intravenosa de ferro.