Otsuka Rexulti (brexpiprazol) Comprimidos de desintegração oral são aprovados para comercialização no Japão: Tratamento da Esquizofrenia!

A Otsuka Pharmaceuticals (Otsuka) anunciou recentemente que sua droga antipsicótica Rexulti (brexpiprazol), comprimidos de desintegração oral (OD) foram aprovados pelas autoridades reguladoras japonesas. Além dos tablets convencionais existentes (Rexulti 1mg, 2mg), o lançamento dos tablets Rexulti OD (0,5mg, 1mg, 2mg) proporcionará uma nova opção. O comprimido rexulti OD é uma forma de dosagem que se desintegra rapidamente na cavidade oral, por isso é fácil de levar para pacientes que não podem tomar o comprimido devido à dificuldade de engolir. No Japão, Rexulti foi aprovado para tratar esquizofrenia em 2018.

brexpiprazolé uma droga antipsicótica oral de segunda geração (atípica) de segunda geração, descoberta por Otsuka e desenvolvida conjuntamente por Lingbei e Otsuka. No mercado americano, o brexpiprazol (nome da marca: Rexulti) foi aprovado para o tratamento de depressão grave (MDD) e esquizofrenia em julho de 2015, e foi aprovado para o tratamento de manutenção de pacientes adultos com esquizofrenia em 2016. Na Europa,brexpiprazol(marca: Rxulti) foi aprovado no final de julho de 2018 para tratar pacientes adultos com esquizofrenia.

A esquizofrenia (esquizofrenia) é um transtorno de saúde mental crônico e grave que muitas vezes causa incapacidade; os pacientes podem experimentar alterações cognitivas, emocionais e comportamentais, das quais delírios e alucinações são os sintomas mais comuns. O curso da esquizofrenia é geralmente prolongado, mostrando ataques repetidos, agravamento ou deterioração. Alguns pacientes eventualmente experimentam declínio e incapacidade mental, mas alguns pacientes podem permanecer curados ou basicamente curados após o tratamento.

O mecanismo exato de ação de brexpiprazol no tratamento da depressão grave (MDD) e esquizofrenia ainda não está claro. A eficácia da droga pode ser através da atividade agonista parcial do receptor 5-HT1A e receptor D2 de dopamina, receptor de serotonina 5-HT2A A atividade antagonista é mediada conjuntamente. Além dissobrexpiprazolnão só mostra alta afinidade com esses receptores (subnanomolar), como também mostra alta afinidade com receptores de norepinefrina α1B/2C.

A estrutura química do brexpiprazol (fonte da imagem: selleckchem.com)

Em 18 de agosto, a Farmacêutica Otsuka também anunciou os resultados de primeira linha do ensaio clínico da Fase 2 (NCT04100096) de brexpiprazol para o tratamento do transtorno de personalidade limítrofe (BPD). Trata-se de um ensaio randomizado, duplo-cego e controlado por placebo fase 2, que foi lançado em 2019 e foi realizado em conjunto com Lundbeck. O estudo tem como objetivo avaliar a eficácia, a segurança e a tolerabilidade das doses flexíveis de brexpiprazol (2 a 3 mgs) como monoterapia no tratamento de pacientes adultos com DBP. O estudo incluiu um período de tratamento duplo-cego de 12 semanas e um período de seguimento de 21 dias após a última dose. Um total de 324 pacientes foram aleatoriamente designados e receberam tratamento.

Os resultados mostraram que o estudo não atingiu o ponto final primário: em um ponto de tempo predefinido, não houve separação estatisticamente significante entre brexpiprazol e placebo na mudança da escala de escore de ZANarini do BPD da linha de base. Entretanto, em outros pontos do estudo, foram observadas melhorias numéricas estatisticamente maiores do que o placebo. A segurança e a tolerabilidade observadas em pacientes com DBP tratados combrexpiprazolsão consistentes com os observados em pacientes tratados com brexpiprazol em outras indicações.

Em fevereiro de 2019, dois estudos clínicos da fase 3 global debrexpiprazolno tratamento de pacientes com transtorno bipolar tipo I (BP-I) episódios maníacos também não atingiram o ponto final primário. Os principais indicadores de eficácia dos dois estudos foram os sintomas e sinais psiquiátricos determinados pela Escala de Classificação da Mania jovem (YMRS). De acordo com os resultados de pontuação do YMRS na semana 3, nestes dois estudos, brexpiprazol e placebo não apresentaram diferença estatisticamente significativa e não atingiram o ponto final primário. Nesses dois estudos, o impacto do placebo na escala de pontuação foi significativamente maior do que o esperado.