Merck conclui com sucesso a aquisição da ArQule e obtém uma nova geração de inibidor de BTK ARQ 531

Merck 0010010 amp; A Co anunciou que concluiu com sucesso a aquisição da ArQule. A aquisição foi anunciada em dezembro 9, 2019. A Merck, por meio de uma subsidiária, adquiriu todas as ações da ArQule publicamente emitidas por US $ 20 por ação, por um valor total de compra de aproximadamente US $ 2. 7 bilhões. Durante a aquisição, a subsidiária da Merck foi incorporada à ArQule, que se tornou uma subsidiária integral da Merck.

O ArQule se concentra na descoberta e desenvolvimento de inibidores de quinase para o tratamento de câncer e outras doenças. O principal candidato a medicamentos da empresa é o ARQ 531, um novo inibidor oral, oral e reversível da Bruton tirosina quinase (BTK), capaz de inibir o BTK e C {{do tipo selvagem) 4}} BTK mutante. A mutação C 481 S é um mecanismo de resistência conhecido da primeira geração de inibidores irreversíveis da BTK. Atualmente, o ARQ 531 está em um estudo de extensão de dose de fase II para malignidades de células B que falharam no tratamento de outras terapias.

Na Reunião Anual da 2019 Sociedade Americana de Hematologia (ASH), a ArQule anunciou dados dos ensaios clínicos de Fase I da ARQ 531: 47 pacientes com doenças malignas de células B recidivantes / refratárias receberam doses diferentes (5, 10, 1 5, 20, 30, 4 5, 6 5, 7 {{4 }} mg, uma vez ao dia) ARQ 5 31 tratamento. Dos 9 pacientes com leucemia linfocítica crônica recidivada / refratária (LLC) que receberam uma dose diária de ≥6 5 mg e cuja eficácia foi avaliada, 8 pacientes obtiveram resposta parcial ( PR) com uma taxa de resposta geral (ORR) de 89%. Em particular, 8 dos 9 pacientes com LLC avaliável apresentavam a mutação BTK-C 481 S, e 7 deles tinham remissão parcial.

Além do ARQ 531, existem vários outros ativos no pipeline do ArQule, incluindo: (1) miransertib (ARQ {{2}}), que é um AKT potente e seletivo inibidor de serina / treonina quinase, atualmente um ensaio clínico I / Fase II (NCT {{3}}) está recrutando pacientes, incluindo pacientes com síndrome de Proteus e pacientes com perfil de doença de crescimento excessivo relacionado à CA PIK 3 (PROS); (2) ARQ75 1, uma nova geração de inibidores poderosos e seletivos da AKT, atualmente um ensaio clínico de Fase I (NCT0 2 76 1 694) está recrutando pacientes, especificamente pacientes com tumores sólidos portando PKD 3 mutações CA / AKT / PTEN; (3) derazantinib, um agente inibidor de pan-FGFR (receptor de fator de crescimento de fibroblastos), atualmente em tratamento clínico de Fase I / II, para o tratamento de colangiocarcinoma intra-hepático intra-hepático (iCCA) e outros cânceres.

O Dr. Roger M. Perlmutter, Presidente da Merck Research Laboratories, afirmou anteriormente que o foco do ArQule na medicina de precisão resultou em vários estágios clínicos da quinase oral inibidores que possuem propriedades novas e importantes. Essa aquisição aumentará esses ativos estratégicos. Fortalecerá o oleoduto da Merck, mais notavelmente o ARQ 531, um poderoso candidato a medicamentos para o tratamento de doenças malignas das células B. {{0 }} (da Bioon.com, compile hsppharma.com)