O medicamento original anti-câncer da China, o zanubrutinibe, foi aprovado pelo FDA dos EUA

Em 15 de novembro de 2019, zanubrutinibe , nome comercial: BRUKINSA ^TM , um inibidor desenvolvido pela China da tirosina quinase de bruton (BTK), recebeu aprovação acelerada da Administração de Alimentos e Medicamentos dos EUA (FDA) para o tratamento de pacientes adultos com linfoma intercelular com pelo menos um tratamento anterior. Desde o desenvolvimento inicial do projeto até a aprovação oficial do mercado, a pesquisa e o desenvolvimento do zanubrutinib levaram mais de 7 anos. Foi completamente desenvolvido pela BeiGene co., LTD. E foi o primeiro medicamento anticâncer aprovado pelo FDA.

Em 2013, o primeiro inibidor de BTK do mundo, o ibrutinibe , foi comercializado nos Estados Unidos e, em ensaios clínicos, mais de 98% dos pacientes com leucemia de início lento sobreviveram por mais de dois anos. Embora o efeito do ibrutinibe seja bom, sua capacidade de absorção e segurança precisam ser melhoradas. O BeiGene tem uma ideia clara de design para inibidores de BTK, que é maximizar a ligação específica de inibidores a alvos de BTK e minimizar o efeito fora do alvo para reduzir a incidência de reações adversas. Após uma série de exames e testes, a equipe finalmente identificou a molécula candidata final, zanubrutinib, em mais de 500 compostos.

Em ensaios clínicos, o zanubrutinib teve um bom desempenho. Em um estudo de fase II de pacientes chineses, os pacientes com linfoma de células tubulares recidivadas e refratárias apresentaram uma taxa de remissão geral de 84% após o tratamento com zanubrutinibe, com 78% obtendo uma resposta completa. Com base no estudo, o FDA concedeu ao zanubrutinib "designação de terapia inovadora" no início deste ano e aceitou sua solicitação de um novo medicamento. Agora, a aprovação do zanubrutinibe no mercado é um avanço na história da inovação de novos medicamentos na China, marcando que a moderna indústria farmacêutica da China entrou em um novo estágio.

A estrutura cristalina do complexo de zanubrutinibe e proteína BTK.