Novas drogas para esquizofrenia! A empresa de terapias intracelulares, Caplyta (lumateperona), foi aprovada pelo FDA dos EUA

A Intra-Cellular Therapies (ICT) é uma empresa biofarmacêutica focada no desenvolvimento de terapias inovadoras para doenças do sistema nervoso central (SNC). Recentemente, a empresa anunciou que a Administração de Alimentos e Medicamentos dos EUA (FDA) aprovou a Caplyta (lumateperona) para o tratamento de pacientes adultos com esquizofrenia. A empresa espera lançar Caplyta no mercado até o final do primeiro trimestre de 2020.

Em termos de medicação, a dose recomendada de Caplyta é de 42 mg, uma vez ao dia, ingerida com alimentos e sem necessidade de titulação da dose. Deve-se notar que o rótulo da medicação de Caplyta contém um aviso em caixa preta indicando que pacientes com psicose relacionada à demência têm maior risco de morte quando tratados com antipsicóticos. Caplyta não está aprovado para o tratamento de pacientes psiquiátricos relacionados à demência.

A eficácia do Caplyta 42mg foi demonstrada em dois estudos controlados com placebo, com diferenças estatisticamente significativas no escore geral do endpoint primário, na escala de sintomas positivos e negativos (PANSS). Os efeitos adversos mais comuns da dose recomendada de Caplyta em comparação ao placebo (≥5% e duas vezes mais comum que o placebo) incluíram sonolência / sedação (24% vs 10%) e boca seca (6% vs 2%).

Nos dados agrupados dos estudos de curto prazo, ganho de peso, glicemia de jejum, triglicerídeos e colesterol total nos grupos Caplyta e placebo foram semelhantes às alterações médias nos níveis basais. A incidência de sintomas extrapílicos foi de 6,7% no grupo Caplyta. e 6,3% no grupo placebo.

O presidente da ICT e diretor executivo, Sharon Mates, disse: "estamos confiantes de que a Caplyta fornecerá aos profissionais de saúde uma nova opção de tratamento segura e eficaz que ajudará milhões de adultos com esquizofrenia. A aprovação marca o culminar de anos de pesquisa científica. são particularmente gratos aos pacientes, prestadores de cuidados e profissionais de saúde que contribuíram para o desenvolvimento de Caplyta. "

A esquizofrenia é um tipo de doença mental grave que afeta cerca de 2,4 milhões de adultos americanos. A esquizofrenia é as características de várias manifestações clínicas de sintomas psiquiátricos agudos, incluindo alucinações e delírios, geralmente precisam ser hospitalizadas, pois o tratamento dessa doença é crônico e ao longo da vida, geralmente acompanhada de depressão, função social e habilidades cognitivas deterioraram gradualmente os pacientes com esquizofrenia, geralmente devido a efeitos colaterais, como ganho de peso e distúrbios do movimento, além de interromper o tratamento.

O ingrediente farmacêutico ativo de Caplyta é a lumateperona, um medicamento de primeira molécula de primeira classe que pode regular seletiva e simultaneamente serotonina, dopamina e glutamato, três vias de neurotransmissores envolvidas em doenças graves. Ao contrário dos medicamentos existentes para esquizofrenia, a lumateperona é um modulador da proteína fosfato do receptor da dopamina (DPPM) que atua como agonista parcial pré-sináptico e antagonista pós-sináptico no receptor D2.

Esse mecanismo, juntamente com possíveis interações com receptores 5-ht2a, transportadores de serotonina e receptores D1, bem como a regulação indireta do glutamato, pode contribuir para a eficácia da lumateperona em uma variedade de sintomas psiquiátricos, com função psicossocial melhorada e boa tolerância. O composto tem o potencial de beneficiar pacientes com uma variedade de distúrbios neuropsiquiátricos e doenças neurodegenerativas.

fórmula estrutural da lumateperona

Nos Estados Unidos, a FDA concedeu o status acelerado de lumateperona para o tratamento da esquizofrenia em novembro de 2017. Além da esquizofrenia, as TIC também estão desenvolvendo lumateperona para o tratamento de outros distúrbios psiquiátricos, incluindo distúrbios comportamentais em pacientes com demência, doença de alzheimer, depressão, e outros distúrbios neuropsiquiátricos e neurológicos.

Em julho, a lumateperona foi o resultado final de dois estudos clínicos de fase III (Estudo 401, Estudo 404), utilizando terapia medicamentosa única para transtorno bipolar I ou depressão bipolar ii relacionada. Os dados mostraram que a lumateperona 42mg atingiu o ponto final primário para melhorar a depressão (p <0,001) e="" o="" principal="" ponto="" final="" secundário="" para="" melhorar="" a="" gravidade="" da="" depressão="" (p=""><0,001) no="" estudo="" 404="" em="" comparação="" ao="" grupo=""> No entanto, no estudo 401, as duas doses de lumateperona (42 mg e 28 mg) não atingiram o ponto final primário devido à alta resposta clínica no grupo placebo. A lumateperona mostrou boa segurança e tolerabilidade em 2 estudos.