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A eficácia e a perspectiva do ibrutinibe

[Dec 17, 2019]

O ibrutinibe (USAN, também conhecido como PCI-32765 e comercializado sob o nome Imbruvica) é um medicamento anticâncer direcionado a doenças malignas das células B. É um inibidor administrado por via oral, seletivo e covalente da enzima tirosina quinase de Bruton (BTK).

O ibrutinibe é um inibidor de molécula pequena, oralmente biodisponível, da tirosina quinase de Bruton (BTK) com potencial atividade antineoplásica. Após administração oral, o ibrutinib se liga e inibe irreversivelmente a atividade da BTK, impedindo, assim, a ativação das células B e a sinalização mediada por células B. Isso leva a uma inibição do crescimento de células B malignas que superexpressam o BTK. O BTK, um membro da família BTK / Tec relacionada a src de tirosina quinases citoplasmáticas, é necessário para a sinalização do receptor de células B, desempenha um papel fundamental na maturação das células B e é superexpresso em várias neoplasias malignas de células B. A expressão de BTK nas células tumorais também está associada ao aumento da proliferação e sobrevivência.

O ibrutinibe foi desenvolvido pela Pharmacyclics, Inc e pela divisão farmacêutica Janssen da Johnson & Johnson para malignidades adicionais de células B, incluindo linfoma difuso de células B grandes e mieloma múltiplo.

Foi aprovado pela Food and Drug Administration (FDA) dos EUA em novembro de 2013 para o tratamento do linfoma de células do manto e em fevereiro de 2014 para o tratamento da leucemia linfocítica crônica. Em janeiro de 2015, o ibrutinibe foi aprovado pelo FDA para o tratamento da macroglobulinemia de Waldenström, uma forma de linfoma não-Hodgkin.

De acordo com o Wall Street Journal em janeiro de 2016, o ibrutinib, um medicamento especializado, custa de US $ 116.600 a US $ 155.400 por ano no atacado nos Estados Unidos. Apesar dos descontos e do seguro médico, o preço proibitivo faz com que alguns pacientes não preencham suas prescrições. A empresa que comercializa o medicamento, AbbVie, o adquiriu em maio de 2015, projetando vendas globais de US $ 1 bilhão em 2016 e US $ 5 bilhões em 2020.


Ibrutinib