Comprimidos do composto Relugolix do antagonista do receptor de GnRH oral estão prestes a ser aprovados na UE

Myovant Sciences é uma empresa de saúde focada no desenvolvimento de terapias inovadoras para redefinir os cuidados femininos e masculinos. Recentemente, a empresa anunciou que o Comitê de Medicamentos para Uso Humano (CHMP) da Agência Europeia de Medicamentos (EMA) emitiu um parecer de revisão positivo recomendando a aprovação derelugolixcomprimidos compostos Ryeqo (relugolix 40 mg, estradiol 1,0 mg, acetato de noretindrona 0,5 mg), o medicamento é tomado por via oral uma vez ao dia para o tratamento de sintomas moderados a graves relacionados a miomas uterinos em mulheres em idade reprodutiva. Os dois sintomas mais comuns de miomas uterinos são menorragia (HMB) e dor.

Em março de 2020, a Myovant assinou um contrato de licença exclusiva com o húngaro Gedeon Richter. A Gedeon comercializará comprimidos do composto relugolix na Europa, Rússia, América Latina, Austrália e Nova Zelândia e em outros países e regiões. Tratamento de miomas uterinos e endometriose. De acordo com os termos do acordo, Myovant continua liderando o desenvolvimento global de comprimidos do composto relugolix, enquanto Jirui é responsável pelo desenvolvimento clínico local, fabricação e toda a comercialização em sua região.

As opiniões de revisão positivas do CHMP baseiam-se nos dados de segurança e eficácia do projeto LIBERTY de Fase 3. O projeto inclui 2 estudos clínicos cross-country de 24 semanas repetidos (LIBERTY 1 e LIBERTY 2), um estudo de extensão de um ano e um estudo de retirada aleatório para avaliar a segurança e eficácia dos comprimidos do composto relugolix por até 2 anos. Os resultados da pesquisa de LIBERTY 1 e LIBERTY 2 foram publicados no jornal médico internacional" New England Journal of Medicine" (NEJM) em fevereiro de 2021. Como mencionado anteriormente, esses dois estudos alcançaram o desfecho primário da taxa de remissão da perda menstrual e, ao mesmo tempo, atingiram 6 dos 7 desfechos secundários principais. Os comprimidos do composto Relugolix também mantiveram a densidade mineral óssea comparável ao placebo, que foi de 24 semanas. Parte da segurança dentro bem tolerada.

A Dra. Roberta Venturella, pesquisadora do projeto LIBERTY e professora associada da Universidade Catanzaro, disse: “Mais de 25% das mulheres em idade reprodutiva sofrem de miomas uterinos. Essa doença crônica pode causar sintomas debilitantes e ter um impacto significativo na qualidade de vida. É necessário um tratamento de longo prazo. As opções de tratamento são limitadas e muitas mulheres enfrentam a decisão de se submeter a uma cirurgia para aliviar os sintomas. O parecer positivo do CHMP valida ainda mais o potencial do Ryeqo para resolver eficazmente a hemorragia menstrual grave e a dor associada aos miomas uterinos e irá fornecer aos doentes e médicos novas opções de tratamento importantes."

relugolixestrutura química (fonte da imagem: medchemexpress.com)

Atualmente, os comprimidos do composto de relugolix também estão sendo revisados ​​pelo FDA dos EUA, e a data de ação prevista é 1º de junho de 2021. Se aprovados, os comprimidos do composto de relugolix fornecerão um plano de tratamento de um dia para mulheres com miomas uterinos.

Em dezembro de 2020, a Pfizer e a Myovant Sciences chegaram a um acordo de cooperação de US $ 4,2 bilhões para desenvolver e comercializar o relugolix nos Estados Unidos e Canadá para o campo da oncologia e saúde da mulher' s. A Pfizer também obterá o direito exclusivo de comercializar o relugolix para oncologia fora dos Estados Unidos e Canadá (exceto alguns países asiáticos).

Relugolix é um antagonista do receptor do hormônio liberador de gonadotrofina (GnRH), uma vez ao dia, que pode bloquear os receptores GnRH na glândula pituitária e reduzir a produção de estradiol ovariano. Este hormônio é conhecido por estimular o crescimento de miomas uterinos e endometriose. Além disso, o relugolix também pode inibir a produção de testosterona nos testículos, o que pode estimular o crescimento do câncer de próstata.

relugolix foi desenvolvido pela Takeda, e Myovant (uma empresa formada por Roivant e Takeda) obteve a licença global exclusiva em junho de 2016, exceto Japão e outros países asiáticos. No Japão, o relugolix foi aprovado em janeiro de 2019 e comercializado sob a marca Relumina para melhorar os seguintes sintomas causados ​​por miomas uterinos: menorragia, dor abdominal inferior, dor lombar e anemia.

Atualmente, Myovant está desenvolvendo comprimidos orais de relugolix (120mg) uma vez ao dia para tratar o câncer de próstata avançado. Em 18 de dezembro de 2020, o Orgovyx (relugolix, comprimidos de 120 mg) foi aprovado pelo FDA dos EUA para o tratamento de pacientes adultos com câncer de próstata avançado.

Vale ressaltar que Orgovyx é o primeiro e único antagonista do receptor de GnRH oral aprovado pelo FDA dos EUA para o tratamento do câncer de próstata avançado. O medicamento foi aprovado por meio do processo de revisão de prioridade. No estudo HERO de fase 3, a taxa de remissão do tratamento com relugolix foi tão alta quanto 96,7%, o que foi significativamente melhor do que o acetato de leuprolida (88,8%), enquanto reduzia o risco de eventos adversos cardiovasculares maiores (MACE) em 54%.

Além disso, Myovant também está desenvolvendo comprimidos orais de compostos de relugolix (relugolix 40 mg, estradiol 1,0 mg, acetato de noretindrona 0,5 mg) uma vez ao dia para tratar miomas uterinos femininos e endometriose. Atualmente,relugolixcomprimidos compostos para o tratamento de miomas uterinos femininos estão sob revisão pelas agências reguladoras dos EUA e da UE. Espera-se que os comprimidos do composto Relugolix para o tratamento da endometriose apresentem um pedido de comercialização no primeiro semestre de 2021.

Com base na taxa de inibição de 100% dos comprimidos do composto relugolix na ovulação feminina no estudo de fase 1, Myovant e Pfizer lançaram um ensaio clínico de fase 3 em abril deste ano para avaliar o efeito contraceptivo dos comprimidos do composto relugolix.