Fetcroja (cefiderocol): forte atividade contra bactérias gram-negativas de prioridade chave! --- 1/2

A empresa farmacêutica japonesa Shionogi anunciou recentemente os principais dados do novo fármaco antibacteriano Fetcroja (cefiderocol) na Conferência Europeia sobre Microbiologia Clínica e Doenças Infecciosas (ECCMID). Cefiderocol é o primeiro cefalosporina sideróforo do mundo' que usa o próprio sistema de absorção de ferro da bactéria' ; Cefiderocol tem atividade antibacteriana in vitro contra uma ampla gama de patógenos aeróbicos Gram-negativos.

cefiderocol é o primeiro antibiótico aprovado com função sideróforo. Foi aprovado nos Estados Unidos em 14 de novembro de 2019 (Fetroja) e em abril de 2020 na União Europeia (Fetcroja). É usado para pacientes com opções de tratamento limitadas ou sem opções de tratamento. Pacientes adultos com 18 anos de idade ou mais tratam infecções causadas por bactérias Gram-negativas suscetíveis.

Cefiderocol é uma nova cefalosporina sideróforo com um mecanismo único de penetração na membrana celular de bactérias Gram-negativas (incluindo bactérias multirresistentes). Possui três mecanismos principais para superar a resistência aos carbapenem (canais porin). Mudança, inativação da β-lactamase, superprodução da bomba de efluxo). O cefiderocol liga-se ao ferro férrico e é transportado ativamente para a célula bacteriana através da membrana externa da membrana celular através do transportador de ferro bacteriano. Essa estratégia do cavalo de Tróia permite que o cefiderocol atinja concentrações mais altas no periplasma da célula bacteriana, se ligue à proteína de ligação à penicilina no espaço periplasmático e iniba a síntese da parede celular bacteriana.

Dados de estudos de vigilância multinacional do cefiderocol mostram que o cefiderocol é eficaz contra patógenos Gram-negativos aeróbicos de amplo espectro in vitro (incluindo todos os três patógenos prioritários listados pela Organização Mundial de Saúde: Acinetobacter baumannii resistente a carbapenem, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter refratário resistente a carbapenêmicos ) e Stenotrophomonas maltophilia têm um forte efeito inibitório. Além disso, o cefiderocol também é resistente a uma variedade de enzimas resistentes (como β-lactamase de espectro estendido [ESBL], AmpC β-lactamase [AmpC], serina carbapenemase e carbapenemase de metal). Essas bactérias têm forte atividade antibacteriana in vitro.

A resistência aos antibióticos (AMR) é um problema urgente de saúde que precisa ser tratado. Com base na maneira única de penetrar na parede celular das bactérias gram-negativas e na capacidade de superar os múltiplos mecanismos de resistência das bactérias aos antibióticos, o cefiderocol está ajudando a preencher uma necessidade médica muito importante não atendida.

estrutura molecular cefiderocol