O creme Winlevi, um inibidor local do receptor andrógeno, foi aprovado pela FDA dos EUA!

Cassiopea é uma empresa farmacêutica dedicada ao desenvolvimento e comercialização de medicamentos prescritos para doenças de pele com um novo mecanismo de ação (MOA). Recentemente, a empresa anunciou que a Food and Drug Administration (FDA) dos EUA aprovou winlevi (clascoterone 1%) creme para o tratamento de acne em pacientes com 12 anos ou mais. A previsão é que a droga esteja no mercado em 2021. Nos Estados Unidos, a acne é a doença de pele mais comum, afetando 50 milhões de pessoas a cada ano, mas a última vez que a FDA aprovou um medicamento para acne com um novo mecanismo de ação (MOA) ocorreu há quase 40 anos.

Winlevi é o primeiro medicamento de acne com um novo mecanismo de ação (MOA) aprovado pela FDA nos últimos 40 anos e fornecerá aos dermatologistas e pacientes um tratamento novo e eficaz. Ao contrário dos hormônios orais usados para tratar acne, o creme de clascoterona 1% pode ser usado em pacientes do sexo masculino e feminino.

Acne é uma doença de pele multifatorial que é afetada por 4 vias diferentes: secreção excessiva de óleo (sebo), poros entupidos (hiperqueratose), crescimento bacteriano (Corynebacterium acnes) e inflamação. Tratamentos locais que visam andrógenos são uma demanda importante no mercado de tratamento de acne, e andrógenos impulsionam a produção de sebo e inflamação em grande parte.

Michael Gold, pesquisador e diretor médico do Gold Skin Care Center e (Tennessee Clinical Research Center, disse: "A aprovação de Winlevi é um avanço emocionante no tratamento da acne. Este medicamento tópico que muda o jogo fornece uma abordagem não-antibiótico. Ao mirar diretamente os receptores andrógenos na pele, ele preenche uma lacuna de longa data no tratamento da acne. 40 anos após a aprovação do último novo mecanismo de acne, Winlevi fornece um tratamento altamente antecipado e complementar para acne Novo método."

Clascoterona é um inibidor de receptor andrógeno tópico de primeira classe projetado para resolver o componente andrógeno da acne masculina e feminina. O papel dos inibidores do receptor andrógeno é limitar os efeitos inflamatórios desses hormônios para aumentar a secreção de sebo. Clascoterona é uma pequena droga de molécula que pode penetrar na pele para alcançar os receptores andrógenos nas glândulas sebáceas e folículos capilares. Esta droga é a primeira terapia inibidora local de androgênio segura e eficaz sem efeitos colaterais sistêmicos.

O creme clascoterona 1% é aplicado topicamente, duas vezes ao dia, para atuar no receptor andrógeno no local da aplicação e inibir o efeito local (pele) da dihidrotestosterona (DHT). DHT é um driver chave de lesões de acne. Estudos laboratoriais mostraram que a clascoterona pode inibir a produção de lipídios em células produtoras de óleo (sebcyte) e reduzir citocinas pró-inflamatórias e mediadores afetados por andrógenos. Portanto, a via que promove a ocorrência de lesões de acne é destruída por clascoterona.

Estrutura molecular de clascoterona (fonte da imagem: medchemexpress.cn)

Dados de 2 ensaios clínicos da fase III mostraram que a clascoterona 1% creme apresentou melhora altamente estatisticamente significativa em todos os pontos finais clínicos primários, demonstrando o tratamento bem-sucedido da acne e a redução das lesões de acne, e foi tolerado quando usado duas vezes por dia Bom sexo. A reação de pele local mais comum é o eritema leve.

Não foram registrados eventos adversos graves relacionados ao tratamento durante o ensaio; as reações cutâneas locais (se houver) foram semelhantes aos excipientes, principalmente leves. A segurança da droga foi confirmada em um estudo de segurança de rótulo aberto, que expandiu a área superficial da droga para incluir o rosto e o tronco. O tempo tópico estendido e a cobertura não aumentaram a incidência de efeitos colaterais significativos.

A CEO da Cassiopea, Diana Harbort, disse: "Esta aprovação marcante marca a introdução de uma nova classe de medicamentos tópicos na dermatologia. Dermatologistas dizem que o "Santo Graal" para o tratamento da acne para homens e mulheres são os andrógenos para a pele. Atividade hormonal. Temos orgulho de trazer essa nova inovação para os pacientes com acne. Essa aprovação recompensa anos de trabalho árduo e faz de Cassiopea um líder em dermatologia. Agora, estamos ansiosos para expandir nossa franquia e avançar nossa próxima droga candidata à pesquisa para alopecia androgênica."