A terceira geração do potente inibidor COMT Ongentys (opicapone) foi lançada no Japão

A Ono Pharmaceutical anunciou recentemente o lançamento de comprimidos Ongentys (opicapone) de 25mg no Japão, que é um novo, uma vez por dia, oral seletivo catechol-oxy-metiltransferase (COMT). É adequado para hidrocloreto de levodopa-carbidopa combinado ou levodopa-benserazida, usado em pacientes adultos com doença de Parkinson (DP), para melhorar o fenômeno de desgaste.

O ingrediente farmacêutico ativo da Ongentys foi desenvolvido pela empresa farmacêutica portuguesa BIAL. Trata-se de um inibidor comt de terceira geração que prolonga a eficácia clínica da levodopa reduzindo a taxa de conversão de levodopa para 3-O-metildopa, melhorando assim a biodisponibilidade do cérebro. Em comparação com o placebo, ongentys podem aumentar a biodisponibilidade de levodopa em 65%. Em abril de 2013, a Ono Pharmaceutical obteve o direito exclusivo de desenvolver e comercializar opicapone no Japão a partir do BIAL.

Vale ressaltar que, em janeiro de 2018, a Fosun Pharma obteve os direitos exclusivos da opicapone no mercado chinês da BIAL por US$ 18 milhões, incluindo um pagamento de US$ 3 milhões e um pagamento de até US$ 15 milhões. Em março de 2019, a CDE realizou a aplicação clínica da Fosun Pharma.

Em termos de regulamentação, a Ongentys foi aprovada na União Europeia em junho de 2016 como terapia adjuvante para inibidores de levodopa/dopa decarboxylase (DDCi, como carbidopa), por receberem essas terapias combinadas que não podem estabilizar as flutuações de movimento final Pacientes adultos com DP. Em abril de 2020, as cápsulas Ongentys 25mg e 50mg foram aprovadas nos Estados Unidos como uma terapia adjuvante de levodopa/carbidopa para pacientes com DP que estão experimentando flutuações de exercício (período "OFF"). Vale ressaltar que a Ongentys é o primeiro inibidor comt aprovado pela FDA e fornecerá um novo plano de tratamento para prolongar a eficácia da levodopa/carbidopa. Nos Estados Unidos, a Ongentys é comercializada pela Neurocrine Biosciences, que em 2017 obteve o direito exclusivo de desenvolver e comercializar opicapone nos Estados Unidos e Canadá a partir do BIAL.

Com o tempo, os pacientes que tomam levodopa/carbidopa podem começar a experimentar um período "OFF" entre as duas doses de tratamento, durante as quais os sintomas motores da doença de Parkinson (como tremor, bradiquinesia e dificuldade para andar )aumentam. Dados clínicos mostram que em pacientes com Mal de Parkinson que estão passando pela fase "OFF", a adição de levodopa/carbidopa à Ongentys pode reduzir a fase "OFF" e aumentar a fase "ON" ao mesmo tempo. Distúrbios irritantes do movimento. No período "ON", os sintomas motores dos pacientes com Mal de Parkinson são melhor controlados.

Ongentys é um novo inibidor comt periférico, oral, seletivo, de longa duração, que ajuda a bloquear a enzima COMT que quebra levodopa, que é a terapia padrão-ouro para controlar sintomas motores em pacientes com doença de Parkinson. Ongentys protege levodopa reduzindo a decomposição de levodopa no sangue, permitindo que mais levodopa chegue ao cérebro, prolongando seu efeito clínico e ajudando os pacientes a alcançar o controle dos sintomas motores.

A fórmula estrutural química de opicapone (superior) e Ongentys (inferior)

Os inibidores do COMT são atualmente claramente recomendados medicamentos de primeira linha para ajudar a dopamina no tratamento de pacientes com Mal de Parkinson por diretrizes europeias, americanas e de tratamento doméstico. Ongentys pode efetivamente reduzir o período "OFF" dos pacientes com Mal de Parkinson. A droga é administrada uma vez por dia, o que ajuda a reduzir a carga de medicamentos nos pacientes e melhorar a conformidade dos pacientes com o tratamento.

Em ensaios clínicos, Ongentys foi capaz de reduzir significativamente o tempo de movimento involuntário do paciente e o fenômeno "OFF-ON (switch) " dentro de duas horas após tomar a droga em comparação com o placebo. O chamado fenômeno "OFF-ON (switch) em pacientes com Parkinson refere-se às flutuações dos sintomas que ocorrem no estágio posterior da medicação, ou seja, o paciente pode manter um estado funcional normal por um período de tempo após a medicação, mas será irregular depois que a droga tiver passado rigidez muscular, tremor e incapacidade de exercício, que duram alguns minutos a 1 hora , ficará aliviado. Esse fenômeno pode ocorrer repetidamente em um dia. Esse fenômeno ocorre com frequência e imprevisível, assim como o interruptor de energia, por isso é chamado de fenômeno de "interruptor".