O Nurtec ODT, o primeiro antagonista do receptor CGRP para desintegração oral, é lançado nos Estados Unidos e é usado para tratamento agudo.

A Biohaven Pharmaceuticals anunciou recentemente o lançamento do medicamento Nurtec ODT para enxaqueca (rimegepant, 75 mg)) no mercado dos EUA. O medicamento foi aprovado em fevereiro deste ano para tratamento agudo de enxaqueca adulta (com ou sem aura). O medicamento pode ser disperso imediatamente na boca sem água e pode ser tomado de maneira conveniente a qualquer hora e em qualquer lugar. O lançamento do Nurtec ODT fornecerá um importante e novo medicamento de tratamento agudo para pacientes com enxaqueca, que pode reduzir e eliminar rapidamente a dor e restaurar a vida. Deve-se observar que o Nurtec ODT não é adequado para o tratamento preventivo da enxaqueca, e espera-se que os ensaios clínicos do medicamento para prevenção da enxaqueca obtenham resultados ainda neste trimestre.

Vale ressaltar que o Nurtec ODT é o primeiro e único antagonista do receptor de peptídeo relacionado ao gene da calcitonina (CGRP), aprovado pela FDA, na forma de comprimidos de desintegração oral de ação rápida (ODT). Em estudos clínicos, uma única administração oral de Nurtec ODT 75 mg pode aliviar rapidamente a dor e restaurar a função normal dentro de 1 horas, e a eficácia contínua de muitos pacientes pode atingir 48 horas; Além disso, cerca de 86 pacientes receberam dose única de Nurtec ODT%. Dos pacientes não usaram medicamentos para resgate de enxaqueca em 24 horas.

Atualmente, milhões de pacientes com enxaqueca geralmente estão insatisfeitos com o tratamento agudo atual e, às vezes, precisam fazer trocas significativas devido a efeitos colaterais problemáticos e função reduzida. Portanto, a aprovação do Nurtec ODT para o mercado é uma notícia interessante para o grupo de pacientes com enxaqueca. A rápida desintegração oral do medicamento e a conveniência de tomar medicamentos sem água fornecerão um novo grupo de pacientes com enxaqueca. As opções de tratamento respondem com calma a ataques agudos de enxaqueca a qualquer momento, em qualquer lugar, para ajudá-los a recuperar o controle de sua doença e continuar sua vida cotidiana.

O Nurtec ODT possui uma nova forma de dosagem para comprimidos orais de rápida dissolução, que funciona bloqueando o receptor CGRP para tratar a causa raiz da enxaqueca. O Nurtec ODT não é um opioide ou anestésico, nem é viciante, nem é listado como medicamento controlado pelo Conselho de Controle de Narcóticos dos EUA.

Nos Estados Unidos, a aprovação da Nurtec ODT baseia-se nos resultados de um estudo clínico de fase III chave (Estudo 303) e em um estudo de segurança de rótulo aberto a longo prazo (Estudo 201). No estudo de fase III, o Nurtec ODT alcançou significância estatística no endpoint primário comum da supervisão do alívio da dor e eliminação dos sintomas mais irritantes (MBS) 2 horas após a administração, em comparação com o placebo. O Nurtec ODT também mostrou superioridade estatística no alívio da dor (redução da dor moderada ou intensa a nenhuma dor ou dor leve) e restauração da função normal 1 hora após o uso do medicamento. Para muitos pacientes, os benefícios do Nurtec ODT para alívio da dor, alívio da dor, recuperação normal da função e eliminação do MBS duraram 48 horas. É importante ressaltar que esses benefícios podem ser observados com apenas uma dose de Nurtec ODT. Dos pacientes que receberam Nurtec ODT, 86% não necessitaram de medicamentos de resgate (por exemplo, anti-inflamatórios não esteróides, acetaminofeno) 24 horas após a administração. Estudos de segurança de longo prazo avaliaram a segurança e a tolerabilidade de tomar rimegepant várias vezes ao ano. Este estudo avaliou 1, 798 pacientes que tomaram 75 mg de rimegepant durante um ataque de enxaqueca, até uma dose por dia. Neste estudo, 1 131 pacientes foram expostos a rimegepant por pelo menos 6 meses, 86 três pacientes tomaram rimegepant por pelo menos 1 ano, e todos esses pacientes foram tratados com pelo menos dois ataques de enxaqueca por mês, em média. A segurança do tratamento da enxaqueca mais de 1 5 vezes em 30 dias não foi determinada.

A enxaqueca é a terceira doença mais comum e a sexta doença mais incapacitante do mundo e foi listada como uma das {mais 0} doenças mais incapacitantes pela Organização Mundial da Saúde (OMS). Estima-se que o número total de pacientes com enxaqueca no mundo seja superior a 1 bilhão e que haja quase 40 milhões nos Estados Unidos. A enxaqueca é caracterizada por um ataque fraco, com duração de 4-72 horas, e é acompanhada por uma variedade de sintomas, incluindo dor de cabeça pulsátil de intensidade moderada a intensa, pode ser acompanhada de náusea ou vômito e / ou é sensível ao som (medo) E sensível à luz (fotofobia). Como mais de 90% dos pacientes com enxaqueca não conseguem funcionar ou funcionar normalmente durante o ataque, existe uma necessidade significativamente não atendida de novos métodos de tratamento agudo.

O ingrediente ativo da Nurtec ODT 0010010 # 39; rimegepant é um antagonista do receptor de CGRP que bloqueia reversivelmente os receptores de CGRP, inibindo assim a atividade biológica dos neuropeptídeos da PCR. A CGRP e seus receptores são expressos em áreas do sistema nervoso associadas à fisiopatologia da enxaqueca. O antagonismo do receptor de CGRP é um novo mecanismo de ação no tratamento agudo das dores de cabeça da enxaqueca, que é significativamente diferente dos triptanos existentes (agonistas da serotonina 1 B / 1 D) e opióides. Atualmente, os receptores de CGRP tornaram-se um alvo popular para o desenvolvimento de medicamentos para enxaqueca.

Até agora, foram lançadas quatro terapias de enxaqueca monoclonal baseadas em anticorpos direcionadas ao CGRP e seus receptores, a saber: Amgen / Novartis Aimovig (direcionado ao receptor CGRP), Teva Ajovy (direcionado ao CGRP), Eli Lilly Emgality (direcionada ao CGRP), Lingbei Vyepti ( segmentação CGRP). Em termos de medicação, Aimovig e Emgality são injetados por via subcutânea uma vez por mês, o Ajovy pode ser injetado por via subcutânea uma vez por mês ou a cada 3 mês e Vyepti é administrado por via intravenosa a cada 3 mês. Esses 4 medicamentos são usados ​​para a prevenção do tratamento da enxaqueca.

Outras empresas farmacêuticas estão desenvolvendo antagonistas orais do receptor de CGRP. Em dezembro 2019, Erjian Ubrelvy (ubrogepant) foi aprovado pelo FDA dos EUA para tratamento agudo de enxaqueca adulta (com ou sem aura), tornando-se o primeiro mundo 0010010 # 39 aprovado. antagonista oral do receptor CGRP para o tratamento de crises de enxaqueca. Para a Biohaven, além do Zydis ODT (comprimido de desintegração oral com rimegepante) aprovado, a empresa também possui um comprimido regular com rimegepant que está sob revisão da FDA e espera-se que seja aprovado em meados de 2020.

Em termos de tratamento agudo da enxaqueca, é particularmente importante mencionar que em outubro 2019, o medicamento oral de Eli Lilly {{1}} # 39; Reyvow (lasmiditan) foi aprovado pela o FDA dos EUA para tratamento agudo de enxaqueca adulta (com ou sem aura). Essa aprovação é de grande importância. O medicamento é um agonista do 5-HT 1 F e é a primeira nova classe de tratamento para enxaqueca aguda aprovada em 20 anos.

No entanto, ser o primeiro a ir a público nem sempre pode ser o último a rir. Os dados do estudo de fase III da enxaqueca aguda mostram que o Zydis ODT é mais eficaz que o Ubrelvy, e Reyvow é melhor que o Zydis ODT, mas o Reyvow tem efeitos colaterais e está sujeito ao controle da DEA. EvaluatePharma, uma organização de pesquisa de mercado farmacêutico, prevê que as vendas da Zydis ODT 0010010 # 39; em 2024 chegarão a $ 897 milhões, enquanto Reyvow e Ubrelvy {{0} } # 39; as vendas devem ser de $ 317 milhões e $ 302 milhões, respectivamente. 0010010 nbsp;