Inibidores TKI multi-alvo são reconhecidos como terapia inovadora pela FDA

A Exelixis anunciou que a FDA concedeu ao seu inibidor de pequena molécula TKI designação terapêutica inovadora (BTD) como uma terapia potencial para o tratamento de pacientes com câncer de tireoide diferenciado de iodo radioativo (DTC). Esses pacientes já receberam tratamentos prévios. A doença progrediu após o tratamento.

Em 21 de dezembro, Exelixis anunciou os dados de análise provisória da fase III (COSMIC-311) de cabozantinib no tratamento do câncer de tireoide diferenciado de iodo radioativo. Em comparação com o placebo, o cabozantinib pode reduzir o risco de progressão da doença ou morte em 78% (HR: 0,22, IC 96% 0,13 – 0,36; p<>

Com base nesse resultado, o comitê independente de dados recomendou que os sujeitos fossem parados e o centro de pesquisa e os pacientes não fossem cegos. Cabozantinib é um inibidor de tyrosina quinase oral de pequena molécula (TKI), que pode inibir a atividade de quinase de tyrosina de VEGFR-1-3, C-MET, AXL, KIT, RET, FLT3, TIE-2 . Seus comprimidos foram lançados pela primeira vez nos Estados Unidos em 2012 e são usados para tratar pacientes com carcinoma de células renais avançadas e pacientes com carcinoma hepatocelular que já receberam tratamento sorafenib. Eles também foram aprovados para comercialização na União Europeia e em outros países e regiões do mundo. Cabozantinib ainda não se declarou para listagem na China.

Estrutura molecular de Cabozantinib (chemicalbook.com)

Em 2016, a Exelixis concedeu à Ipsen o direito exclusivo ao desenvolvimento clínico e à comercialização de cabozantinib em outros países e regiões fora dos Estados Unidos e japão. Em 2017, a Exelixis concedeu à Takeda o direito exclusivo ao desenvolvimento clínico e à comercialização do cabozantinibe para todas as indicações no Japão. A Exelixis reserva-se o direito exclusivo de desenvolver e comercializar cabozantinib nos Estados Unidos.

Em 2021, os Estados Unidos adicionarão 44.000 casos confirmados de câncer de tireoide, e tumores diferenciados da tireoide representam cerca de 90% dos casos de câncer de tireoide. Pacientes com câncer de tireoide diferenciado geralmente passam por cirurgia primeiro, e então o iodo radioativo é usado para ablatar o tecido da tireoide restante. Aproximadamente 5% a 15% dos casos são resistentes à terapia radioativa de iodo, e a expectativa de vida desses pacientes é de apenas 3 a 6 anos a partir da descoberta da doença metastática.