Galápagos anunciou os principais resultados de três estudos de pacientes com o inibidor GLPG3970! - 2/2

Estudo LADYBUG: Ensaio de Fase 2a de Artrite Reumatóide (AR)

Neste estudo, 28 pacientes com AR ativa moderada a grave que não responderam ao metotrexato foram randomizados em uma proporção de 3: 2 e receberam GLPG3970 e tratamento com placebo. 3 de 16 pacientes no grupo GLPG3970 (COVID-19, ALT elevada, decisão do médico' s) interromperam o tratamento e 2 de 12 pacientes no grupo de placebo (COVID-19) interromperam o tratamento.

Na semana 6, não houve diferença entre a resposta DAS28-CRP (índice de atividade da doença de 28 articulações calculado usando proteína C reativa) da linha de base no grupo GLPG3970 e no grupo placebo (grupo GLPG3970-1,29, grupo placebo-1,24). Não houve diferenças na maioria dos outros parâmetros de eficácia.

Ativos da Toledo: exibem atividade in vivo em uma série de doenças inflamatórias

Desenvolvimento adicional do portfólio de produtos Toledo

&? Toledo" é um amplo projeto de desenvolvimento clínico lançado por Galápagos para a nova categoria-alvo SIK. O papel potencial de SIK na inflamação foi descoberto por Galápagos. O projeto Toledo visa tratar uma ampla gama de doenças autoimunes com necessidades médicas significativas não atendidas. A plataforma Toledo fornece inibidores de moléculas pequenas com seletividades diferentes para alvos SIK. O composto mais avançado do inibidor SIK2 / 3, GLPG3970, apresentou atividade imunomodulatória pré-clínica e clínica com modo de ação duplo, caracterizado por aumentar a transcrição de citocinas antiinflamatórias e inibir a transcrição de citocinas pró-inflamatórias. A inibição de SIK já havia mostrado atividade pré-clínica encorajadora em uma série de modelos de doenças inflamatórias.

GLPG3970 é o primeiro composto em Galápagos' amplo portfólio de novas moléculas, fornecendo evidências clínicas para o papel potencial da inibição de SIK na inflamação. Os dados do biomarcador desses estudos de descoberta de sinal GLPG3970 serão analisados ​​posteriormente quanto às características de rotulagem. O objetivo do projeto Toledo da empresa' é explorar totalmente esse novo modo de ação e trazer moléculas seletivas para SIK2 / 3 e outros SIKs. Atualmente, Galápagos tem dois compostos que exibem inibição de SIK2 / 3 no desenvolvimento pré-clínico.

O Dr. Walid Abi Saab, Diretor Médico de Galápagos, disse:" Temos o prazer de demonstrar pela primeira vez os importantes efeitos biológicos e clínicos dos inibidores de SIK para pacientes com doenças inflamatórias. Este é um grande problema ao desenvolver uma classe-alvo com um novo modo de ação. Conquistas. O estudo CALOSOMA em pacientes com psoríase mostrou evidências claras de atividade, enquanto o estudo SEA TURTLE em pacientes com colite ulcerosa forneceu resultados encorajadores, apoiando o desenvolvimento e a melhoria farmacológica dos compostos de Toledo. Além disso, essas pesquisas em pacientes confirmaram as características de segurança e tolerabilidade previamente observadas em voluntários saudáveis. O extenso conjunto de dados do GLPG3970' é um passo importante à frente, e nosso objetivo é aplicar a experiência-chave desses estudos para nós. O portfólio de produtos Toledo de inibidores SIK está em desenvolvimento."

A estrutura química da Jyseleca-filgotinib

Galápagos está empenhada em descobrir e desenvolver drogas de pequenas moléculas com novos mecanismos de ação, alguns dos quais têm demonstrado boa eficácia. Atualmente, a empresa está trabalhando com a Gilead Sciences para desenvolver um antiinflamatório oral Jyseleca (filgotinib).

Filgotinibe é um inibidor JAK1 altamente seletivo, descoberto e desenvolvido por Galápagos. No final de dezembro de 2015, a Gilead chegou a um acordo com Galápagos totalizando até 2 bilhões de dólares americanos para desenvolver e comercializar o filgotinibe em todo o mundo. No entanto, devido a grandes contratempos na regulamentação dos EUA, as duas partes revisaram o contrato de comercialização e desenvolvimento do filgotinibe em dezembro de 2020. Galápagos será responsável pela comercialização dofilgotinibna Europa (espera-se que o período de transição seja concluído até o final de 2021), enquanto a Gilead continuará a ser responsável pelo filgotinibe fora da Europa, incluindo o Japão (onde a Gilead venderá conjuntamente o filgotinibe com a Eisai).

filgotinibestá sendo desenvolvido para tratar uma variedade de doenças inflamatórias, das quais estudos de Fase 3 incluem o tratamento de artrite reumatóide, doença de Crohn' e colite ulcerosa.

A Jyseleca foi aprovada para comercialização na União Europeia, no Reino Unido e no Japão para o tratamento de pacientes adultos com artrite reumatóide (AR) moderada a grave que apresentam resposta insuficiente ou intolerância a um ou mais medicamentos anti-reumáticos modificadores da doença ( DMARD). Em termos de medicamentos, o Jyseleca pode ser usado em monoterapia ou em combinação com metotrexato (MTX).

Atualmente, o pedido da Jyseleca' s para novas indicações para o tratamento da colite ulcerosa (UC) também está passando por uma revisão regulatória na União Europeia, no Reino Unido e no Japão. A aplicação específica é: para o tratamento de resposta insuficiente, falha em responder ou intolerância a terapias convencionais ou agentes biológicos Pacientes adultos com colite ulcerativa ativa moderada a grave (UC). É importante notar que o FDA dos EUA não aprovou nenhuma indicação para a Jyseleca devido a considerações de segurança.