Fosfato de sitagliptina CAS 654671-78-0

Descrição do Produto

Nome do produto: Fosfato de Sitagliptina CAS NO: 654671-78-0

Sinônimos:

(3 R) - 3 - Amino - 1 - [3 - (trifluorometil) -5,6-di-hidro [1, {{7} }, {{{{{{1 9}} {{{{{{} {20}} 9}} 5}}}}}}] triazolo [{{{{{{{1 9 }} {{{1 9}} 5}}}}}}, 3 - a] pirazin-7 ({{{{1 9}} {{{{ 1 9}} 5}}}} H) -il] - {{{{{{1 9}} {{{{{{1 9}} 5}}}} }} - (2, {{{{{{{{}}} 9}} {{{{{1 9}} 5}}}}}}}, 5-trifluorofenil) - { {6}} - fosfato de butanona (1: 1);

{{2 1}} - Butanona, {{{{2 {{}}}}}}} - amino - {{2 1}} - [{{{{{{2 1}} 9}}}}, 6-di-hidro - {{{{2 1} 9}} - (trifluorometil) - {{2 1}}, {{ 7}}, 4 - triazolo [4, {{{{2 {{}}}} 9}} - a] pirazin-7 ({{{{2 {{}}) }} {{{{2 1}} 5}}}} H) -il] - 4 - (2, 4, {{{{{{ 2 1}} 9}}}} - trifluorofenil) -, ({{{{2 1}} 9}} R) -, fosfato ({{2 1}} : {{2 1}});

(3 R) - 3 - amino - 1 - [3 - (trifluorometil) -5,6-di-hidro [1, {{7} }, {{{{{{1 9}} {{{{1 9}} 5}}}}}}] triazolo [{{{{{{{1 9 }} {{{1 9}} 5}}}}}}, 3 - a] pirazina-7 ({{{{1 9}} {{{{ 1 9}} 5}}}} H) -il] - {{{{{{1 9}} {{{{{{{1 9}} 5}}}} }} - (2, {{{{{{1 9}} {{{{{{{}} 9}} 5}}}}}}}, 5-trifluorofenil) butan- 1 - um fosfato (1: 1);

Amp;&químico; Propriedades físicas

Aparência: sólido branco

Ensaio: ≥ 99. 0%

Ponto de Ebulição: 529. 9 ℃

Ponto de inflamação: 274. 3 ℃

Ponto de fusão: 202-204 ℃

O fosfato de sitagliptina é a classe de medicamentos inibidores da dipeptidil peptidase Ⅳ (DDP-4) desenvolvida pela empresa alemã Merck e obteve primeiramente a aprovação da Food and Drug Administration dos EUA para o tratamento do diabetes tipo {{1}}, é um novo medicamento antidiabético, pode melhorar a capacidade do próprio&de reduzir os níveis altos de glicose no sangue e aumentar relativamente a incretina que ocorre naturalmente, inibindo a atividade dessa enzima, incluindo os níveis de peptídeo semelhante ao glucagon {{ 4}} e peptídeo insulinotrópico dependente de glicose, acionando o pâncreas para melhorar a produção de insulina e interromper a produção de glicose no fígado e, finalmente, reduzir o efeito clínico da concentração de glicose no sangue. As características deste produto são estimular a secreção de insulina, ao mesmo tempo que podem aliviar a fome, mas não produzem ganho de peso e também não podem ocorrer hipoglicemia e edema, não são adequadas para uso em pacientes diabéticos com controle glicêmico deficiente e hipoglicemia freqüentemente desenvolvida. Pela verificação de casos clínicos de {{{1 1}}}} casos de diabetes tipo leve a moderado {{1}}, tomados uma vez ao dia Fosfato de sitagliptina, uma vez {{ 8}} mg, após tomar o medicamento por 12 semanas, pode fazer com que a hemoglobina glicada reduza 0. {{1 1}}% - 1. {{13} }%. A incidência de reações adversas é semelhante ao placebo, as reações adversas mais frequentemente relatadas (incidência> 5% e maior que o placebo) são nariz entupido ou escorrendo e garganta inflamada, infecção do trato respiratório superior e dor de cabeça.

Estudos clínicos mostraram que o fosfato de sitagliptina como monoterapia em pacientes com diabetes tipo 2 pode reduzir significativamente os níveis de hemoglobina glicada (HbA 1 c). Quando em combinação com a metformina ou TZDs, tem um papel significativo da terapia adjuvante, pode se concentrar em três tipos de defeitos principais no diabetes tipo 2 : resistência à insulina, disfunção das células β (redução da liberação de insulina) e α disfunção celular (geração de glicose hepática não suprimida) desempenha um papel. Mas o medicamento não deve ser usado no tratamento de pacientes com diabetes tipo 1 ou cetoacidose diabética.

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