Rimegepant CAS 1289023-67-1

Descrição do Produto

Nome do produto: Rimegepant CAS NO: 1289023-67-1

Sinônimos:

(5 S, 6 S, {{2}} R) - 5 - nitro - 6 - (2, 3- difluorofenil) - 6, {{8}}, 8, {{2}} - tetra-hidro - 5 H-ciclo-hepta [b] piridin- {{2} - il 4 - (2 - oxo - 2, 3-di-hidro-1H-imidazo [4, {{0} } -b] piridin-1-il) piperidina-1-carboxilato;

[(5 S, 6 S, {{2}} R) - 5 - amino - 6 - (2, 3 -difluorofenil) - 6, {{8}}, 8, {{2}} - tetra-hidro - 5 H-ciclohepta [b] piridina - {{2} - il] 4 - (2 - oxo-3H-imidazo [4, 5 - b] piridin-1- il) piperidina-1-carboxilato;

(5 S, 6 S, {{2}} R) - 5 - amino - 6 - (2, 3- difluorofenil) - 6, {{8}}, 8, {{2}} - tetra-hidro - 5 H-ciclo-hepta [b] piridin- {{2} - il 4 - (2 - oxo - 2, 3-di-hidro-1H-imidazo [4, {{0} } -b] piridin-1-il) piperidina-1-carboxilato;

BMS-927711;

Amp;&químico; Propriedades físicas

Aparência: Sólido

Ensaio: ≥ 99. 0%

Rimegepant é um antagonista do receptor de peptídeo relacionado ao gene da calcitonina oral (CGRP) usado no tratamento da enxaqueca.

Alvo

Ki: 0. {{1}} nM (receptor CGRP) [1] IC 50: 0. 1 4 nM (receptor CGRP) [{{2} }]

Em vitro

Rimegepant (BMS-9277 1 1) é um antagonista competitivo completo e competitivo de CGRP com IC {{1}} de 0. 14 ± 0. {{5} } nM [1].

Na Vivo

Rimegepant (BMS-9 2 77 1 1) tem boa biodisponibilidade oral em ratos e macacos cynomolgus, propriedades pré-clínicas gerais atraentes e mostra atividade dependente da dose em um modelo primata de CGRP- fluxo sanguíneo facial induzido [1]. As proporções dos valores médios da AUC (0 - 2 4 h) para o Rimegepant (BMS-9 2 77 1 1) (60, {{ 3}} 00 e 300 mg / kg) na matriz DBS, em comparação com o plasma, são 0,5-0. 6 em todas as doses em ratos. Os resultados deste estudo sugerem uma forte correlação das concentrações de Rimegepant entre plasma e sangue de rato (DBS) [2].

Animal Admin

Ratos [2] Os ratos são tratados com veículo sem drogas (controle) ou Rimegepant (BMS-9 2 77 1 1) no veículo em 60 , {{{2 4}}}} e {{{{2 5}}}} mg / kg uma vez ao dia por gavagem oral. Existem 6 ratos em cada grupo de tratamento. Para cada grupo de tratamento, o sangue é coletado em 1, {{{{1 {{{{{{{{}} 2} 1}} 0}}}}}} e 2 {{2 4}} h dos três primeiros ratos e às {{1 0}} e {{1 1}} h de os três segundos ratos no dia 1 e no dia 1 {{2 4}} da veia da cauda após a dose oral diária diária de Rimegepant (BMS-9 2 77 {{ 17}} 1) por duas semanas. Os hematócritos médios no sangue são {{1 {{{{{}} 5}}}}. 2 ± 1. {{1 {{{{{{{{ 26}} 2} 1}} 0}}}}%, 49. {{1 {{{{{{{2 2}} 1}} 0}}}} ± 2. 2%, {{2 3}}. {{2 4}} ± {{2 5} }. 2% correspondente aos grupos de animais de 60, {{{{{{}}}}}}} e {{{{{{{}} 5}}}} doses de mg / kg, respectivamente. Para avaliação do DBS, quatro amostras de sangue de 1 {{{2 5}} μL são manchadas nos cartões DBS ({{{2 4}} pontos por cartão), secas em temperatura ambiente por pelo menos menos 2 h, e cada cartão é embalado separadamente em um saco ziplock com dessecante antes do envio. O sangue restante em cada tubo de amostra é processado no plasma dentro de 1 h da coleta e armazenado a -70 ° C até a análise. As amostras de plasma são enviadas em gelo seco e os cartões DBS são enviados à temperatura ambiente. As concentrações de rimegepant (BMS-9 2 77 1 1) no plasma de rato são analisadas. O rimegepant no DBS de rato é analisado usando o método DBS. Os parâmetros toxicocinéticos (TK) são calculados a partir dos dados de concentração sanguínea e tempo usando métodos não compartimentados usando Kinetica.

Referências

[1]. Luo G, et al. Descoberta de (5 S, {{{{}}}} S, 9 R) - 5 - amino - {{2}} - ({{ 6}}, 3-difluorofenil) - {{2}}, 7, 8, 9 - tetra-hidro - 5 H-ciclo-hepta [b] piridina - 9 - il 4 - (2 - oxo - 2, 3-di-hidro - 1 H-imidazo [4, { {1}} - b] piridina - 1 - il) piperidina - 1 - carboxilato (BMS - 9 2 7 7 7 { {0}} 1): um antagonista do peptídeo relacionado ao gene da calcitonina oral (CGRP) em ensaios clínicos para o tratamento da enxaqueca. J. Med. Chem. 2 0 1 2 dez 1 3; 5 5 (2 3): 1 0 { {2}} 4 4 - 5 1.

[2]. Zheng N, et al. Extração líquido-líquido aprimorada com fluxo de trabalho de diluição de reposição de volume entre poços e sua aplicação para quantificar BMS-9 2 7711 em manchas de sangue seco em ratos por UHPLC-MS / MS. J Pharm Biomed Anal. 2 014 fev; 89: 2 40-50.

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• Um par de: 5 H-ciclo-hepta [b] piridina-7,8-di-hidro - 5, 9 (6 H) -diona CAS 3 9 713-40 -1
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