Relugolix CAS NO: 737789-87-6

Descrição do produto

Nome do produto: Relugolix CAS NO: 737789-87-6

Sinônimos:

TAK-385;

Relugolix;

1-[4-[1-[(2,6-difluorophenyl)metil]-5-[(dimetilamino)metil]-3-(6-methoxypyridazin-3-yl)-2,4-dioxothieno[2,3-d]pirimidina-6-yl]phenyl]-3-methoxiurea;

N-[4-[1-[(2,6-Difluorophenyl)metil]-5-[(dimetilamino)metil]-1,2,3,4-tetrahidro-3-(6-metoxi-3-piridazinyl)-2,4-dioxothieno[2,3-d]pirimidin-6-yl]phenyl]-N'-metoxiu;

Propriedades Químicas e Físicas

Aparência : Pó branco.

Ensaio : ≥99,0%

Relugolix (INN) (nome de código de desenvolvimento TAK-385) é um antagonista não-peptídeo, oralmente ativo e seletivo do receptor hormonal liberador de gonadotropina (GnRHR) (IC50 = 0,12 nM) que está em desenvolvimento para uso clínico por Takeda. Atualmente está em fase II ensaios clínicos para o tratamento de endometriose, leiomioma uterino e câncer de próstata.

Uma única administração oral de relugolix em uma dose de 3mg/kg foi encontrada para suprimir os níveis hormonais luteinizantes por mais de 24 horas em macacos cinomolgus castrados, indicando uma longa duração de ação. A droga (80-160mg/dia) foi encontrada para reduzir os níveis de testosterona para níveis sustentados de castração em homens com administração crônica uma vez por dia. Doses mais baixas (10-40mg/dia) estão sendo estudadas no tratamento da endometriose e leiomioma uterino para alcançar a supressão parcial do hormônio sexual. O raciocínio por trás da supressão parcial dessas condições é reduzir a incidência e a gravidade dos sintomas da menopausa, como ondas de calor, e evitar alterações na densidade mineral óssea causadas pela deficiência de estrogênio que podem eventualmente levar à osteoporose.

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• Um par de: Etil 2-((2,6-difluorobenzyl)(etoxicarbonyl)amino)-4-metil-5-(4-nitrofenilo)tiofene-3-carboxilato CAS 308831-94-9
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