Regorafenibe CAS 755037-03-7

Descrição do produto:

Nome do produto:Regorafenibe CAS 755037-03-7

 

Sinônimos:

4-[4-({[4-quioro-3-(trifluoroMetil)fenil]carbaMoil}aMino)-3-fluorofenoxi]-piridina-2-ácido carboxílico Metilamida;

4-[4-({[4-cloro-3-(trifluorometil)fenil]carbamoil}amino)-3-fluorofenoxi]-N-metilpiridina-2- carboxamida;

 

 

Propriedades Químicas e Físicas

Aparência: Pó branco

Ensaio: NLT99%

Ponto de fusão: 206.0 a 210,0 graus

Ponto de ebulição: 513,4±50,0 grau (previsto)

Densidade: 1,491±0,06 g/cm3 (previsto)

Ponto de inflamação: 264,3 ± 30,1 graus

Solubilidade em água: DMSO (ligeiramente), metanol (ligeiramente)

 

 

Aplicativo:

1.Regorafenib é um novo tipo de inibidor oral de proteína quinase multi-alvo, que pode bloquear a proliferação de células tumorais, inibir a angiogênese tumoral e regular o microambiente tumoral, e tem boa atividade antitumoral.

2. O regorafenibe tem efeitos farmacológicos e é um TKI oral mais potente sintetizado com base no sorafenibe. É um novo inibidor oral de tirosina quinase de molécula pequena que pode inibir múltiplos alvos de tirosina quinase, principalmente pela inibição dos receptores VEGF. VEGFR1, VEGFR2, receptor de tirosina quinase VEGFR3 TIE-2 e a atividade do receptor do fator de crescimento derivado de plaquetas inibem a neovascularização.

3. Para estudos clínicos, em primeiro lugar, estudos clínicos de fase 1: Estudiosos estrangeiros conduziram uma série de estudos clínicos de fase I para avaliar a segurança do regafenib, para determinar a sua dose máxima tolerada (MTD) e para avaliar aproximadamente a sua eficácia em tumores sólidos refratários; Isto é seguido por um estudo clínico de Fase 3 que pode se tornar outra opção de tratamento para mCRC refratário após terapia multilinha.

4. As reações adversas foram semelhantes às comuns a outros medicamentos direcionados a moléculas pequenas após o tratamento com regafenib, incluindo síndrome das mãos e dos pés, fadiga, diarreia, hipertensão, erupção cutânea ou descamação, etc.

5. No entanto, a maioria dos pacientes ainda pode tolerar ajustando a dose do medicamento.

6. A segurança de bebés, recém-nascidos, bebés ou crianças com baixo peso à nascença não foi estabelecida. Os idosos apresentam função física reduzida e devem ser administrados com cuidado enquanto se observa a condição do paciente.

 

 

 

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