Acetato de pramlintida CAS 196078-30-5

Descrição do produto:

Nome do produto: Acetato de pramlintida CAS NO: 196078-30-5

Sinônimos:

prátida de acetato hidratado;

25-L-Proline-28-L-proline-29-L-proline-aMylin (huMan) Hidrato de Acetato;

Hidratação de acetato de tripo-amílina;

Propriedades Químicas e Físicas:

Aparência: Pó branco

Ensaio :≥99,00%

Armazenamento a longo prazo: Armazene à temperatura ambiente

Ponto de fusão: >175°C (dez.)

Armazenamento: Geladeira

Solubilidade: Ácido Acético (Ligeiramente), DMSO (Ligeiramente)

Informações de segurança:

Palavra do sinal: Aviso

Declarações de perigo: H315; H319; H335

Declarações de precaução:

P261; P264; P271; P280; P302+P352; P304+P340; P305+P351+P338; P312; P321; P332+P313; P337+P313; P362; P403+P233; P405; P501

Um análogo de amilina humana usada no tratamento de diabetes dependente de insulina. Acetato de pramlintídeo é um análogo humano injetável que foi lançado para o tratamento de diabetes tipo 1 e tipo 2, em conjunto com insulina. Embora também seja um peptídeo de 37 aminoácidos, ele difere de seu antecessor pai pela substituição de Ala-25, Ser-28 e Ser-29 por prolines. Essas modificações não só melhoram a solubilidade do peptídeo, como também eliminam a agregação observada com amilina, resultando em um análogo sintético estável com retenção de atividade biológica adequada para uso farmacêutico. Como indicação de potência, o acetato pramlintide inibe a ligação de amilina de rato radioiodinado às membranas de accumbens do núcleo de ratos com um valor Ki de 23 pM. Seu mecanismo de ação imita a amilina; como um neurohormone que é cosecreted com insulina das células pancreáticas β em resposta às refeições, está envolvido na homeostase de glicose. Ambos os peptídeos reduzem os níveis de glicose pós-prial inibindo o glucagon e restringindo a taxa de esvaziamento gástrico mediada pelo vagus, retardando assim a absorção de carboidratos intestinais. Além disso, a amílina, acetato de ramlintida, tem o benefício adicional de induzir a saciedade pós-prina, resultando na perda de peso nos pacientes com diabetes tipo 2. Uma vez que o acetato pramlintida retarda o esvaziamento gástrico, é contraindicado em pacientes com gastroparese e em pacientes que tomam drogas que alteram a motilidade gastrointestinal (agentes anticholinergic, como, atropina) ou retarda a absorção intestinal de nutrientes (como inibidores de α-glucosidas). O acetato de pramlintídeo também é contraindicado em pacientes com tendências hipoglicêmicas; devido à coadministração com insulina, hipoglicemia induzida por insulina grave é um risco. Os eventos adversos mais relatados incluem náusea, vômito, anorexia, dor de cabeça, dor abdominal, fadiga, tontura, tosse e faringite.

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