Lopinavir CAS NO:192725-17-0

Descrição do produto

Nome do produto: Lopinavir CAS NO: 192725-17-0

Sinônimos:

Koletr;

ABT 378;

Lopinavir;

Aluviran;

Koletra;;

1(2H)-Pirimidinaacetamida, N-[(1S,3S,4S)-4-[2-(2-(2,6-dimetilfenoxy)acetil]-3-hidroxy-5-fenil-1-(fenilmimetil)pentyl]tetrahydro-α-(1-metilethyl)-2-oxo-, (αS)-;

(2S)-N-[(2S,4S,5S)-5-{[(2,6-Dimetilfenoxy)acetil]amino}-4-hidroxi-1,6-diphenyl-2-hexanyl]-3-metil-2-(2-oxotetrahydro-1(2H)-pyrimidinyl)butanamida;

Propriedades Químicas e Físicas

Aparência : Branco para sólido cristalino off-white

Ensaio : ≥99%

Densidade: 1,163±0,1 g/cm3

Ponto de ebulição: 924,1°C a 760 mmHg

Ponto de Flash: 512,7°C

Ponto de fusão:124-127°C

Solubilidade:DMSO: solúvel20mg/mL, claro

Lopinavir, o sexto inibidor de protease do HIV na classe "navir", foi lançado em coformulação com ritonavir, outro inibidor de protease do HIV já comercializado (Abbott, 1996); esta formulação original foi introduzida como Kaletra para uso em combinação com inibidores de transcriptase reversa nucleosídeos ou não-nucleosídeos para o tratamento da AIDS em adultos e crianças. Lopinavir é um composto peptidomimetic com um núcleo estrutural idêntico ao de ritonavir, no qual grupos terminais, particularmente uma valina modificada, foram introduzidos por procedimentos de acoplamento de peptídeos. Lopinavir é um potente inibidor competitivo da protease HIV-I que exibe alto potencial contra mutações resistentes a ritonavir. Em várias espécies animais, estudos farmacocinéticos com a associação lopinavirlritonavir mostraram que as modestas propriedades do lopinavir foram significativamente melhoradas na presença de ritonavir, em termos de Cmax e duração da ação. Ritonavir inibe a isoenzyme P450 CYP3A4 e o metabolismo microssomal do fígado humano do lopinavir, tão fortemente amplificando os níveis plasmáticos deste último componente. Em pacientes com AIDS, o nível de RNA de HIV plasmático foi consideravelmente reduzido e a contagem de células T CD4+ aumentou após a administração de lopinavir combinado com doses relativamente pequenas de ritonavir. Kaletra deve ser usado em conjunto com outros agentes antirretrovirais.

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• Um par de: Ritonavir Nº CAS: 155213-67-5
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