Fostamatinibe CAS 901119-35-5

Descrição do produto:

Nome do produto: Fostamatinibe CAS 901119-35-5

 

Sinônimos:

FostaMatinib DisodiuM;

6-[[5-Flúor-2-[(3,4,5-trimetoxifenil)amino]-4-pirimidinil]amino]-2,{{ 8}}dimetil-4-[(fosfonooxi)metil]-2H-pirido[3,2-b]-1,4-oxazina-3 (4H)-um.

 

Propriedades Químicas e Físicas

Aparência: Sólido branco a esbranquiçado

Ensaio: NLT98%

Fórmula molecular:C23H26FN6O9P

Peso molecular: 580,46

Ponto de fusão: 214 graus ~ 217 graus

Ponto de ebulição: 814,2±75,0 graus (previsto)

Densidade: 1.496

Temperatura de armazenamento:-20 grau, higroscópico

Solubilidade: DMSO (ligeiramente), metanol (ligeiramente)

Pka:1,70±0,10 (previsto)

Pressão de Vapor:{{0}}.0±3,1 mmHg a 25 graus

Índice de refração: 1.629

 

Usos:

In vitro: R788 é um pró-fármaco de fosfato de metileno de R406, que pode ser rapidamente convertido em R406 in vivo: R406 (forma ativa in vitro de R788) inibe seletivamente a sinalização dependente de Syk com valores de EC50 variando de 33 nM a 171 nM, mais potentemente do que as vias independentes de Syk em diferentes células. O R406 inibe a proliferação celular de uma variedade de linhas celulares difusas de linfoma de grandes células B (DLBCL) com valores de EC50 variando de 0,8 μM a 8,1 μM . O tratamento com R406 reduz a fosforilação basal de BLNK, Akt, glicogênio sintase quinase-3 (GSK-3), forkhead box O (FOXO) e ERK não apenas em células com alta (TCL-002), mas também em células com baixos níveis de Syk fosforilado (TCL1-551). Além disso, o R406 inibe completamente o sinal Bcr induzido por anti-IgM nas leucemias TCL1. Apesar dos níveis mais elevados de Syk constitutivamente ativo nas leucemias TCL1, o R406 não é seletivamente citotóxico para as células leucêmicas.

In vivo: o R788 inibe eficazmente a sinalização BCR in vivo, resultando na redução da proliferação e sobrevivência das células B malignas e na sobrevivência significativamente prolongada dos animais tratados.

 

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