Dabigatran Etexilate Mesylate CAS 872728-81-9

Descrição do produto:

Nome do produto: Dabigatran Etexilate Mesylate CAS NO: 872728-81-9

Sinônimos:

dabigatran etexilato metanosulfonato;

Etil N-[(2-{[(4-{N-[(hexyloxy)carbonyl]carbamimidoyl}phenyl)amino]metil}-1-metil-1H-benzimidazol-5-yl)carbonyl]-N-2-pyridinyl-β-alaninate metanosulfonato (1:1);

Propriedades Químicas e Físicas:

Aparência : Off-White to Pale Yellow powder

Ensaio :≥99,0%

O mesilato etexilato dabigatran é um inibidor direto de trombina usado na prática clínica e um novo tipo de anticoagulante oral. Seu mecanismo de ação é inibir a formação de fibrina através de reversível e forte concorrência para se ligar ao local específico de ligação de tibabina, inibindo assim a formação de trombos.

Dabigatran etexilato mesilato é um prodrug de dabigatran, que é convertido em dabigatran ativo após o metabolismo no corpo. Em comparação com a varfarina, o mesilato etexilato dabigatran não requer monitoramento frequente da função de coagulação e ajuste de dosagem durante o processo de tratamento, e há menos interação entre os medicamentos e não é afetado pela alimentação, melhorando assim a conformidade medicamentosa do paciente.

Todos devem saber que a varfarina é atualmente a principal droga usada para prevenir derrame e embolia sistêmica em pacientes com fibrilação atrial, e tem uma posição insubstituível na terapia anticoagulação de pacientes com fibrilação atrial. A varfarina sempre foi considerada como a terapia antitrombótica neste campo. padrão-ouro. No entanto, em aplicações clínicas, descobriu-se que a varfarina interage com muitas drogas e dietas, como quinolone e antibióticos de macrolide. Muitas vezes é impossível garantir que sua dose será sempre mantida dentro da janela terapêutica e aumentar o risco de sangramento. Para garantir a segurança da medicação, é necessário monitorar rotineiramente a função de coagulação sanguínea e ajustar a dosagem da medicação.

O etexilato dabigatran é outro novo anticoagulante oral aprovado pela Food and Drug Administration dos EUA após a varfarina. É um inibidor de trombina não peptídeo que bloqueia especificamente e seletivamente a atividade da trombina (livre ou combinada) para exercer efeito anticoagulante. Pode ser tomada oralmente, é potente, não requer monitoramento especial de medicamentos, e tem menos interações medicamentosas. É um grande avanço no campo da terapia anticoagulação e no campo da prevenção da trombose potencialmente fatal, e é um marco. Após absorção oral através do trato gastrointestinal, é transformado em dabigatran com atividade anticoagulante direta no corpo. Ao ligar-se ao local específico de ligação da fibrina de trombina, evita que o fibrinogênio se transforme em fibrina, bloqueando assim a coagulação sanguínea O passo final da rede de cachoeiras e trombose. Dabigatran também pode dissociar do conjugado fibrina-trombina e exercer um efeito anticoagulante reversível.

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