Brigatinib CAS 1197953-54-0

Descrição do produto:

Nome do produto: brigatinib CAS NO: 1197953-54-0

Sinônimos:

AP-26113;

Ap26113, brigatinib;

AP 26113;

Propriedades Químicas e Físicas:

Aparência: Pó sólido amarelo claro

Ensaio :≥98,0%

Densidade: 1,3±0,1 g/cm3

Ponto de ebulição: 781,8±70,0°Gato 760 mmHg

Ponto de Flash: 426,6±35,7°C

Índice refrativo: 1.641

Condição de armazenamento: Seco, escuro e a 0 – 4°C para curto prazo (dias a semanas) ou -20°C para longo prazo (meses a anos).

Solubilidade: Solúvel em DMSO (2 mg /mL) ou etanol (10mg/mL)

Brigatinib (anteriormente conhecida como AP26113) é uma terapia de câncer de pequenas moléculas investigativa que está sendo desenvolvida pela ARIAD Pharmaceuticals, Inc. Brigatinib tem exibido atividade como um potente inibidor duplo de linfoma anaplástico quinase (ALK) e receptor de fator de crescimento epidérmico (EGFR).

A ARIAD iniciou um ensaio clínico fase 1/2 de brigatinibe com base nos diagnósticos moleculares de pacientes com câncer em setembro de 2011.

ALK foi identificada pela primeira vez como um rearranjo cromossômico em linfoma anaplástico de células grandes (ALCL). Estudos genéticos indicam que a expressão anormal da ALK é um fator-chave de certos tipos de câncer de pulmão de células não pequenas (NSCLC) e neuroblastomas, bem como alcl. Uma vez que a ALK geralmente não é expressa em tecidos adultos normais, representa um alvo molecular altamente promissor para a terapia do câncer.

O receptor do fator de crescimento epidérmico (EGFR) é outro alvo validado no NSCLC. Além disso, a mutação "gatekeeper" T790M está ligada em aproximadamente 50% dos pacientes que crescem resistentes aos inibidores de EGFR de primeira geração. Enquanto os inibidores de EGFR de segunda geração estão em desenvolvimento, a eficácia clínica tem sido limitada devido à toxicidade que se acredita estar associada à inibição do EGFR nativo (endógeno ou nãomutado). Uma terapia projetada para atingir o EGFR, a mutação T790M, mas evitando a inibição do EGFR nativo é outro alvo molecular promissor para a terapia do câncer.

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