Apalutamida (ARN-509) CAS 956104-40-8

Descrição do produto:

Nome do produto: Apalutamida (ARN-509) CAS NO:956104-40-8

Sinônimos:

4-[7-[6-cyano-5-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl]-8-oxo-6-thioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-5-yl]-2-fluoro-N-meethylbenzamida;

Benzamida,4-[7-[6-cyano-5-(trifluorometila)-3-pyridinyl]-8-oxo-6-thioxo-5,7-diazaspiro[3.4]oct-5-yl]-2-fluoro-N-metil;

Propriedades Químicas e Físicas:

Aparência: Pó branco para off-white

Ensaio :≥99,0%

Densidade:1,6 g/cm3

Ponto de fusão:190-192°C

Solubility DMSO a 25°C: 18mg/ml

Água de Solubilidade a 25°C: Insolúvel

Solubility Etanol a 25°C: 5mg/ml

Apalutamida (INN) (nome de código de desenvolvimento ARN-509, também JNJ-56021927) é um antiandrogen não esteroide que está em desenvolvimento para o tratamento do câncer de próstata. É semelhante à enzalutamida tanto estruturalmente quanto farmacológica, atuando como um antagonista competitivo seletivo do receptor andrógeno (AR), mas mostra algumas vantagens, incluindo maior potência e redução da permeação do sistema nervoso central. A apalutamida se liga fracamente ao receptor GABAA de forma semelhante à enzalutamida, mas devido às suas concentrações centrais relativamente menores, pode ter um menor risco de convulsões em comparação.

A droga tem sido eficaz e bem tolerada em ensaios clínicos até agora, com os efeitos colaterais mais comuns relatados, incluindo fadiga, náusea, dor abdominal e diarreia.

A apalutamida está atualmente em testes clínicos de fase III para câncer de próstata resistente à castração.

Recentemente, a mutação F876L adquirida do AR identificada em células avançadas do câncer de próstata foi encontrada para conferir resistência tanto à enzalutamida quanto à apalutamida. Um antiandrógeno mais novo, darolutamida (ODM-201), não é afetado por essa mutação, nem foi encontrado como afetado por outras mutações ar testadas/bem conhecidas.; A apalutamida pode ser eficaz em um subconjunto de pacientes com câncer de próstata com resistência adquirida ao acetato de abiraterona.

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