5-cloro-2-N-[4-[4-(dimetilamino)piperidina-1-il]-2-metoxifenil]-4-N- (2-dimetilfosforilfenil)pirimidina-2,4-diamina CAS 1197958-12-5

Descrição do produto:

5-cloro-2-N-[4-[4-(dimetilamino)piperidina-1-il]-2-metoxifenil]-4-N- (2-dimetilfosforilfenil)pirimidina-2,4-diamina CAS 1197958-12-5

 

Sinônimos:

AP26113;(2-((5-Cloro-2-((4-(4-(dimetilamino)piperidina-1-il)-2- metoxifenil)amino)pirimidin-4-il)ami;

 

Propriedades Químicas e Físicas

Forma: sólido

Densidade: 1,3±0,1 g/cm³

Ponto de ebulição:737,6±70,0 grau a 760 mmHg

Fórmula molecular:C26H34ClN6O2P

Peso molecular: 529.014

Ponto de inflamação: 399,9 ± 35,7 graus

Massa exata: 528.216919

PSA:95.66000

Log P: 1,10

Pressão de vapor:{{0}}.0±2,4 mmHg a 25 graus

Índice de refração: 1.626

 

Usos:

AP26113 é um inibidor eficaz de ALK com um IC50 de 0,62 nM, que pode superar a resistência do Crisotinibe mediada pela mutação L1196M.

AP26113 é altamente eficaz em células H3122 sensíveis e resistentes a medicamentos, reduzindo o crescimento celular, inibindo o fosfato de ALK e induzindo a apoptose celular de maneira dependente da dose. AP26113 atua nas células H3122 e H3122CR, reduzindo p-ALK com IC50 de 7,4 e 16,8 nM, respectivamente. AP26113 atua em células Ba/F3 que expressam EML4-ALK tipo selvagem ou mutante, reduzindo o número de células, com IC50 de 10 nM e 24 nM, respectivamente. AP26113 inibe o crescimento das linhas celulares SU-DHL-1, H3122 e Ba/F3-EML4-ALKv1, com valores de GI50 de 9nM, 4nM e 13nM, respectivamente. AP26113 atua nas linhas celulares Karpas-299, SU-DHL-1 e L-82, inibindo a fosforilação de ALK com IC50 de 3,2 nM, 1,5 nM e 2,1 nM, respectivamente. AP26113 atua nas células Karpas-299 e H3122, inibindo a fosforilação de ALK e ERK de maneira dose-dependente. AP26113 atua na linhagem celular Ba/F3 (incluindo EML{48}}ALK de tipo selvagem) e linhagem celular Ba/F3 (incluindo EML mutante4-ALKG1269S) para inibir o crescimento celular, com IC50 de 11nM e 16nM, respectivamente. AP26113 atua na linhagem celular Ba/F3 (incluindo EML4-ALK de tipo selvagem) e linhagem celular Ba/F3 (incluindo EML mutante4-ALKE1210ChemicalbookK) para inibir o crescimento celular e a fosforilação de ALK, com IC50 de 74 nM e 335 nM respectivamente. AP26113 (10mg/kg-75mg/kg) é altamente eficaz no modelo de transplante de tumor de camundongo anti PF-02341066 EML4-ALK Mutant. AP26113 atua em tumores que expressam EML{70}}ALK, G1269S e L1196M de tipo selvagem em doses de 25 mg/kg, 50 mg/kg e 50 mg/kg para induzir a regressão tumoral. AP26113 atua em células Ba/F3 que expressam EGFR-DEL, inibindo a fosforilação e atividade de EGFR, com IC50 de 75 nM e 114 nM, respectivamente. AP26113 atua em células Ba/F3 que expressam EGFR DEL/T790M, inibindo a fosforilação e atividade de EGFR, com IC50 de 15 e 281nM, respectivamente. AP26113 atua em linhagens celulares NSCLC que expressam EGFR DEL (HCC827), inibindo a fosforilação de EGFR com um IC50 de 62 nM e também inibindo o crescimento celular com um GI50 de 165 nM. AP26113 atua em linhas celulares HCC827 que expressam EGFR DEL/T790M, inibindo a fosforilação de EGFR com um IC50 de 59nM e também inibindo o crescimento celular com um GI50 de 245nM.AP26113 atua em células HCC78 NSCLC, inibindo efetivamente a sinalização SLC34A2-orientada por ROS e proliferação, e este efeito é dependente da dose.

 

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• Um par de: BDTX-189,CAS 2414572-47-5
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