Progresso no desenvolvimento de novos e eficientes medicamentos para o tratamento do diabetes

Recentemente, a equipe de pesquisa de Wang Junfeng do Instituto Hefei de Ciências Materiais, Academia Chinesa de Ciências modificou o medicamento para diabetes FGF21 e fez FGF21SS. Resultados experimentais em camundongos diabéticos mostraram que o FGF21SS apresenta mais excelentes efeitos de redução de açúcar no sangue e perda de peso, e tem boas propriedades farmacêuticas. Os resultados relacionados à pesquisa solicitaram patentes de invenção nacional e proteção internacional de patentes, e atingiram intenções preliminares com muitas empresas para promover conjuntamente ensaios clínicos e industrialização.

Atualmente, o tratamento medicamentoso para diabetes se concentra no controle do açúcar no sangue e no atraso na ocorrência de complicações relacionadas, e não pode curar completamente o diabetes. A principal razão é que o mecanismo dos medicamentos para tratamento do diabetes gira principalmente em torno da função de redução do açúcar no sangue da insulina, e não visa a verdadeira causa do diabetes- - Resistência à insulina. Portanto, o desenvolvimento de medicamentos terapêuticos que possam melhorar a resistência à insulina ajudará a tratar melhor o diabetes.

FGF21 é uma proteína endócrina humana que regula o metabolismo. Pode melhorar a resistência à insulina do corpo, promover o metabolismo de glicose e energia lipídica, consumir glicose e lipídios em excesso e apoptose celular reversa causada por estresse oxidativo (como complicações do diabetes). As vantagens da doença vascular, aterosclerose, etc., têm potencial para tratar obesidade, diabetes, fígado gorduroso não alcoólica e outras doenças metabólicas relacionadas. Atualmente, uma série de progressos foram feitos no desenvolvimento de medicamentos baseados em FGF21, mas os problemas da má farmacocinética e estabilidade do FGF21 e a necessidade de administração frequente não foram resolvidos, o que dificulta a aplicação clínica.

Contando com o dispositivo experimental de campo magnético forte de estado estável, os pesquisadores usaram espectroscopia de ressonância magnética nuclear para analisar a estrutura de solução do FGF21 e descobriram que a estabilidade da estrutura do FGF21 em si era baixa. Por essa razão, os pesquisadores utilizaram métodos de engenharia de proteínas para modificar o FGF21 e finalmente obtiveram uma nova variante FGF21SS. Em experimentos de estabilidade proteica, fGF21SS mostrou estabilidade térmica muito melhor do que FGF21; resultados experimentais em camundongos diabéticos mostraram que o FGF21SS apresentou maior atividade biológica: nas células de gordura inflamatória, pode reverter a insulina celular causada por fatores inflamatórios Resistir e restaurar a sensibilidade à insulina; no tratamento de camundongos obesos com diabetes, tem excelente capacidade de reduzir o açúcar no sangue, perda de peso e insulina sár média, e é melhor que fGF21.

Devido à alta estabilidade térmica do FGF21ss, é propício à produção, armazenamento e transporte de medicamentos, e sua função de atividade de redução de açúcar no sangue é muito melhorada, o que pode efetivamente reduzir o número de administrações e melhorar o plano de tratamento para pacientes diabéticos. Atualmente, o processo de industrialização da droga está avançando constantemente, e espera-se que seja usado no tratamento de doenças metabólicas crônicas, como diabetes, obesidade e fígado gorduroso não alcoólica após a transformação clínica ser concluída.

Os resultados relevantes da pesquisa foram publicados em "relatórios DA EMBO". Os pesquisadores Wang Junfeng e Dai Han, do Centro de Ciência de Campo Magnético Elevado do Hefei Research Institute, são os autores correspondentes do artigo, e o Dr. Zhu Lei, Zhao Hongxin e Liu Juanjuan são os co-primeiros autores do artigo. Pesquisadores da Universidade de Tecnologia de Hefei e da Universidade Médica de Wenzhou participaram do trabalho de pesquisa. O trabalho de pesquisa é apoiado pela National Natural Science Foundation of China, pelo National Key P&D Program do Ministério da Ciência e Tecnologia e pelo Strong Magnetic Field Anhui Provincial Laboratory.