Tenofovir Alafenamida CAS 379270-37-8

Descrição do Produto:

Nome do produto: Tenofovir alafenamida Nº CAS: 379270-37-8

Sinônimos:

propan-2-il (2S) -2 - [[[(2R) -1- (6-aminopurin-9-il) propan-2-il] oximetil-fenoxifosforil] amino] propanoato;

Base livre de tenofovir alafenamida;

Sp-Tenofovir-fosfonamidato, fenil, L-alanina isopropil éster;

Química& Propriedades físicas:

Aparência: Pó sólido branco a esbranquiçado

Ensaio: ≥99,0%

Densidade: 1,39 ± 0,1 g / cm3 (previsto)

Ponto de ebulição: 640,4 ± 65,0 ℃ (previsto)

Ponto de inflamação: 341,1 ± 34,3 ℃

PKa: 4,21 ± 0,10 (previsto)

Pressão de vapor: 0,0 ± 1,9 mmHg a 25 ℃

Índice de refração: 1,630

Solubilidade em água: Praticamente insolúvel (0,04 g / L) (25 ℃)

Tenofovir alafenamida (INN / USAN, anteriormente GS-7340) é um inibidor da transcriptase reversa nucleotídeo e um pró-fármaco do tenofovir. Foi desenvolvido pela Gilead Sciences para uso no tratamento da infecção por HIV e hepatite B crônica e é aplicado na forma de tenofovir fumarato de alafenamida (TAF). Intimamente relacionado ao inibidor da transcriptase reversa comumente usado tenofovir disoproxil, o TAF tem maior atividade antiviral e melhor distribuição nos tecidos linfoides do que esse agente. Gilead anunciou um ensaio clínico de fase 3 avaliando um regime de comprimido único combinando tenofovir alafenamida com cobicistate, emtricitabina e elvitegravir e desenvolveu uma co-formulação do fármaco com cobicistate, emtricitabina e o inibidor da protease darunavir. Em um estudo de 48 semanas comparando elvitegravir / cobicistate / emtricitabina / tenofovir disoproxil com elvitegravir / cobicistate / emtricitabina / tenofovir alafenamida (nome comercial Genvoya), os resultados mostraram que a droga mais recente não era inferior aos agentes estabelecidos, mas com dosagens muito mais baixas menor incidência de efeitos colaterais adversos, como função renal prejudicada. O FDA aprovou o regime de tratamento baseado em TAF para o tratamento do HIV-1 em novembro de 2015. Genvoya é o primeiro regime baseado em TAF a receber aprovação.

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