TAS6417, CAS 1661854-97-2

Descrição do produto:

Nome do produto: TAS6417,CAS 1661854-97-2

 

Sinônimos:

(S)-N-(4-amino-6-metil-5-(quinolina-3-il)-8,9-dihidropirimido[5,{{ 9}}b]indolizin-8-il)acrilamida;

2-Propenamida,N-[(8S)-4-amino-8,9-di-hidro-6-metil-5-(3-quinolinil) pirimido[5,4-b]indolizin-8-il]-;

 

Propriedades Químicas e Físicas

Ensaio: NLT99%

Densidade: 1,40±0,1 g/cm³

Fórmula molecular:C23H20N6O

Peso molecular: 396,44

Ponto de Boling:756,6±60,0 graus

pKa:12,81±0,40

Condição de armazenamento:-20 grau

 

Usos:

Entre as 255 quinases detectadas, além do EGFR, o TAS6417 também inibiu 25 outras quinases em concentrações abaixo de 1000nM, com um valor de IC50 mais de 100 vezes maior que o do WTEGFR. TAS6417 inibe TXK, BMX, HER4, TEC, BTK e JAK3, com um valor IC50 inferior a 10 vezes seu valor IC5Chemicalbook0 para WTEGFR. TAS6417 pode inibir a proliferação de células Ba/F3 impulsionadas por múltiplas mutações do Éxon 20 do EGFR, com IC50 variando de 5,05 ± 1,33 nmol/L a 150 ± 53 nmol/L. TAS6417 não tem efeito em células independentes de EGFR, como células NCI-H23 e NCI-H460.

No modelo tumoral impulsionado pela mutação de inserção do Éxon 20 do EGFR, o TAS6417 pode causar regressão tumoral sustentada. Após a administração de TAS6417, o efeito de regressão tumoral ocorre rapidamente e é eficaz durante todo o processo de tratamento. A análise farmacocinética mostra que após administração oral de 50mg/kg e 100mg/kg de TAS6417 em camundongos, a concentração plasmática do medicamento diminuirá rapidamente dentro de 4 horas do Chemicalbook. A dose eficaz de TAS6417 em ratos pode atingir um pico de concentração sanguínea mais baixo do que em camundongos, mas a concentração sanguínea em modelos de ratos é mais persistente e estável, durando até 8 horas. No tecido da pele, o TAS6417 pode inibir o EGFR mutante em vez do EGFR selvagem no tecido tumoral. TAS6417 pode prolongar o tempo de sobrevivência de animais com câncer de pulmão.

 

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