Ácido obeticólico CAS 459789-99-2

Descrição do produto:

Nome do produto: Ácido Obeticólico CAS NO: 459789-99-2

Sinônimos:

(3α,5β,6α,7α)-6-Etil-3,7-dihidroxycholan-24-ácido oic;

3α,7β-Dihydroxy-6α-ethyl-5β-cholan-24-oic Acid;

Propriedades Químicas e Físicas:

Aparência : Pó cristalino branco para off-white

Ensaio : ≥99,0%

Densidade: 1.091g/cm³

Ponto de fusão:>98°C

Ponto de ebulição: 562,9°C a 760 mmHg

Ponto de Flash: 308,3°C

Índice refrativo: 1.529

Pressão de vapor: 0mmHg a 25°C

PSA: 77.7600

LogP: 5.1140

Solubilidade: Dioxano (com moderação), DMSO (Ligeiramente), Metanol (Ligeiramente);

Categoria: Normas; Esteroides; Ativadores e inibidores de enzimas; Impurezas/Metabólicas farmacêuticas/apisas;

Informações de segurança:

Código HS: 2918990090

Armazenamento:Armazenado em um recipiente fresco e seco bem fechado. Mantenha-se longe da umidade e da luz/calor forte.

Aplicativo: 

1. 6α-ethyl-chenodeoxycholic ácido tem sido conhecido como INT-747. Está em desenvolvimento como agente farmacêutico para diversas doenças hepáticas e distúrbios relacionados;

2. Cholan-24-ácido oico, 6-ethyl-3,7-dihidroxy-, (3α,5β,6α,7α,8φ)-, é um derivado do ácido biliamente Chenodeoxycholic.

O ácido obeticólico cas 459789-99-2 da nossa fábrica, tecnologia madura, produção estável, garantia de qualidade.

Status do inventário : Em estoque.

Podemos fornecer 6-Ethylchenodeoxycolic certificado de análise (COA), CAS 459789-99-2 Método de Análise (MOA), 3A,7A -DIHYDROXY-6A -ETHYL-5B-CHOLAN-24 -ÁCIDO OIC Rota da síntese (ROS), (3alfa,5beta,6alpha,7alpha)-6-Ethyl-3,7-dihydroxycholan-24-oic Ácido Material Safety Data Sheet (MSDS) e outros suportes para você !

O ácido obeticholic foi desenvolvido pela Intercept Pharmaceutical Company dos Estados Unidos. Sua patente composta foi solicitada nos Estados Unidos em 2001, e o número de patentes é de US$ 7138390. Atualmente, nenhuma patente composta foi solicitada na China. O ácido obeticólico é a primeira droga desenvolvida para o tratamento da doença hepática cholestática em 20 anos, para pacientes que não respondem totalmente ou não toleram ácido ursodeoxicólico.

Efeitos farmacológicos: O PBC é uma colestase crônica causada pela displasia dos ductos biliares ou metabolismo de ácido biliar. Dissolve lipídios na membrana celular, altera a permeabilidade, flui para fora do conteúdo celular, e eventualmente progride para uma doença de fibrose hepática e cirrose. Atualmente, a principal droga clínica para o tratamento do PBC é o ácido ursodeoxycholic, que estimula principalmente a secreção hepatobiliar através da via de cinestoase de proteína ativada por mitogênio (MAPK) e protege as células epiteliais da destruição de ácidos biliares.

O ácido obeticholico (Ácido Obeticholic), também conhecido como ácido 6-ethylchenodeoxycholic, é um novo derivado do ácido chenodeoxycholic (CDCA) em ácidos biliais primários humanos. É um receptor X derivado farnesóide (FXR). ) De ligantes naturais. O ácido obeticholico é um agonista receptor X farnesóide, que inibe indiretamente a expressão genética do citocromo 7A1 (CYP7A1) ativando o receptor farnesoid X. Como cyp7A1 é a enzima que limita a taxa da biossíntese de ácido biliar, o ácido obeticólico pode inibir a síntese de ácido biliar e é usado para tratar cirrose biliar primária e doença hepática gordurosa não alcoólica. O ácido obeticholic foi desenvolvido com sucesso pela Intercept Pharmaceuticals nos Estados Unidos. É a primeira droga desenvolvida para o tratamento da doença hepática cholestática em 20 anos. O estudo é para pacientes que não respondem adequadamente ou não toleram o ácido de tratamento antigo ursodeoxycholic. Em um ensaio clínico controlado por placebo fase III, o ácido obeticholic (OCA) aumentou os níveis de dois biomarcadores associados à redução do risco de transplante hepático. O ponto final composto dos estudos clínicos é que a fosfattase alcalina é reduzida em pelo menos 15%, a atividade do fosfattase alcalina sérico é inferior a 1,67 vezes o limite superior do normal, e a bilirrubina está dentro da faixa normal, a fosfatase alcalina é usada para indicar doença hepática grave Um biomarcador de grau.

O ácido obólico também está sendo testado para tratar um tipo mais comum de esteatohepatite hepática gordurosa não alcoólica. Um estudo clínico fase 2 deste medicamento para o tratamento desta indicação foi encerrado mais cedo devido à sua eficácia exata. A AssessPharma prevê que as vendas de ácido obeticholic em 2020 devem atingir 2,992 bilhões de dólares americanos. Números de patentes relacionadas ao ácido obeticólico na China: CN200980154713 e CN200880006937. A doença hepática gordurosa não alcoólica (NAFLD) é uma manifestação da síndrome metabólica no fígado, geralmente associada à obesidade, dislipidemia e resistência à insulina. De um modo geral, o NAFLD pode ser dividido em dois subtipos: fígado gorduroso simples e esteatohepatite não alcoólica (NASH). O fígado gorduroso simples não é progressivo, enquanto nash pode progredir para cirrose e até células hepáticas. Câncer.

Estudos têm demonstrado que a resistência à insulina desempenha um papel importante na patogênese de NAFLD/NASH. Os sensibilizadores de insulina, como os medicamentos de tiazolidinadiona, provaram ser eficazes na melhoria da inflamação hepática e do teor de gordura, mas não podem bloquear a progressão da fibrose causada pelo NASH. Os receptores X também têm o efeito de melhorar a resistência à insulina e desempenham um papel importante no metabolismo de ácidos biliares, lipídios e açúcares.

O ácido obólico é uma mímica humana de ácido biliar. É um ácido chenodeoxicólico semissintético e um agonista específico de receptores x derivados farnesóides. Foi desenvolvido pela Intercept Pharmaceuticals para o tratamento do fígado biliar primário No tratamento da PBC cirrótica, esteatohepatite não alcoólica e outras doenças hepáticas e doenças intestinais, experimentos com animais comprovaram seu efeito na melhoria da resistência à insulina e na redução do teor de gordura hepática. Um ensaio clínico multicêntrico, randomizado e duplo cego de 6 semanas dos Estados Unidos incluiu 64 pacientes com diabetes tipo 2 e NAFLD, o que provou que o ácido obeticholic pode melhorar a inflamação hepática e a inflamação hepática, além de aumentar a sensibilidade à insulina. Nível de fibrose, e tem um certo efeito na redução da massa corporal. No entanto, essa conclusão ainda precisa de acompanhamento de longo prazo em maior escala, e precisa ser confirmada pela patologia hepática.

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