MK-8835, PF-04971729 CAS 1210344-57-2

Descrição do produto:

Nome do produto: MK-8835, PF-04971729 CAS NO: 1210344-57-2

Sinônimos:

(1S,2S,3S,4R,5S)-5-[4-cloro-3-[(4-etoxifenil)metil]fenil]-1-(hidroximilo)-6,8-dioxabicyclo[3.2.1]octano-2,3,4-triol;

PF-04971729;

Ertugliflozin (USAN/INN);

Propriedades Químicas e Físicas:

Aparência: Um sólido cristalino

Ensaio :≥99,0%

Densidade: 1.455 g/cm3

Ponto de ebulição: 630,5±55,0°C (Previsto)

Pressão de vapor: 0,0±1,9 mmHg a 25°C

Índice de Refração: 1.652

Egla é uma nova classe de inibidores SGLT2 desenvolvidos em conjunto pela Pfizer e Merck. Steglatro foi aprovado pela FDA em dezembro de 2011 para o tratamento de pacientes adultos com diabetes tipo 2. Ainda não foi comercializado na China. Ertugliflozin (PF-04971729) é um inibidor potente, seletivo e oralmente ativo do cotransportador de glicose dependente de sódio 2 (SGLT2), com ic50 de 0,877 nM para h-SGLT2. Uma droga para o tratamento de diabetes mellitus tipo 2.

A PF-04971729, inibidora potente e seletiva do cotransportador de glicose dependente de sódio 2, está atualmente em fase 2 de ensaios para o tratamento de diabetes mellitus. Os efeitos inibitórios contra a absorção de transporte de 2 mediados por 2c por PF-04971729 também foram muito fracos (IC50 900μM). A disposição da PF-04971729, inibidora seletiva oralicamente ativa do cotransportador de glicose dependente de sódio 2, foi estudada após uma única dose oral de 25 mg de [14C]-PF-04971729 para indivíduos humanos saudáveis. A absorção de PF-04971729 em humanos foi rápida com um Tmax a ~ 1,0 h. Do total de radioatividade excretada em fezes e urina, a PF-04971729 inalterada representou coletivamente ~ 35,3% da dose, sugerindo eliminação metabólica moderada em humanos.

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