MAK683 CAS 1951408-58-4

Descrição do produto:

Nome do produto: MAK683 CAS NO: 1951408-58-4

Sinônimos:

N-[(5-Fluoro-2,3-dihydro-4-benzofuranyl)metil]-8-(2-metil-3-pyridinyl)-1,2,4-triazolo[4,3-c]pyrimidin-5-amine;

1,2,4-Triazolo[4,3-c]pyrimidin-5-amine, N-[(5-fluoro-2,3-dihydro-4-benzofuranyl)metil]-8-(2-metil-3-pyridinyl)-;

Propriedades Químicas e Físicas:

Aparência: Sólido ou em pó

Ensaio :≥98,0%

Densidade: 1,47±0,1 g/cm3 (Previsto)

PKa: 2,70±0.12 (Previsto)

Solubilidade: Solúvel em DMSO.

O inibidor EED-1 é um inibidor de EED extraído da patente US20160176882 A1, exemplo composto 2; tem IC50s de 59, 89, 26 nM em ligação EED Alphascreen, ensaio LC-MS e ELISA. MAK683 é um inibidor da proteína de desenvolvimento de ectodermia embrionária (EED) com potencial atividade antineoplásica. MAK683 se liga ao domínio do EED que interage com a lise etilizada 27 na histona 3 (H3K27me3), levando a uma mudança conformacional no bolso de ligação EED H3K27me3 e impedindo a interação do EED com o hertone metiltransferase aprimoramento zeste homolog 2 (EZH2). Mak683 está passando por ensaios clínicos de fase II para identificação de atividade antitumoral.

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