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Descrição do Produto

Nome do produto: GS 441524 ， ({{1}} R, {{2}} R, 4 S, {{{{}}}} R ) - {{1}} - (4 - aminopyrrolo [1, {{1}} - f] [1, {{{{ 7}}}}, 4] triazin-7-il) - {{2}}, 4 - di-hidroxi - {{4}} - (hidroximetil) tetra-hidrofurano - {{1}} - carbonitrila CAS 1 1 9 1 {{1} {{2}} {{2}} 7- 69-0

Sinônimos:

Remdesivir intermediário;

GS-441524;

Amp;&químico; Propriedades físicas

Aparência: pó esbranquiçado.

Ensaio: ≥ 99%

Densidade: 1. 84 ± 0. 1 g

Solubilidade em água: Solúvel em DMSO

Descrição： GS-441524 pode inibir fortemente o vírus da peritonite infecciosa felina (FIPV), com uma CE 50 de 0. 78 μM.

Alvo：

CE 50: 0. 78 μM (FIPV) [1].

Em vitro：

As células aparecem e crescem normalmente em todas as concentrações de GS-44 1 524 e não conseguem absorver o corante fluorescente CellTox Green às {{1}} h. A concentração citotóxica - 50% (CC 50) é, portanto,> 100 μM. A concentração efetiva - 50% (CE 50) de GS-44 1 524 é calculada como 0. 78 μM [1].

Na Vivo：

Todos os 10 gatos tratados têm uma resposta rápida aos níveis de tratamento e linfócitos e as temperaturas retais retornam aos níveis e níveis pré-infecção dos dois gatos assintomáticos. Dois dos 10 gatos tratados, 1 6 - 1 1 6 (Grupo A) e 1 6 - 1 27 (Grupo B ), têm recorrência da doença quatro e seis semanas após o tratamento. Esses dois gatos são tratados pela segunda vez por duas semanas e sua resposta é idêntica à do tratamento primário. Todos os dez gatos tratados uma ou duas vezes permaneceram normais até o momento (mais de oito meses após a infecção). As injeces causam um&transiente&picante; reação em alguns gatos dentro de 10 s da administração do composto. A dor localizada e transitória é evidenciada por posturas incomuns, lambidas no local da injeção e / ou vocalizações que duram aproximadamente 30 a 60 s após a injeção. As reações de injeção são mais pronunciadas em alguns animais em relação a outros e as reações são inconsistentes de uma injeção para a próxima e diminuem ao longo do tempo [1].

Ensaio Celular：

Para determinar a toxicidade do GS-44 1 524 para as células CRFK n, as células CRFK são tratadas com {{1}}, 33. 3, {{4} }. 1, 3. 7 ou 1. 2 μM GS-44 1 524 para {{1 { {12}}}} h [1].

Animal Admin：

Gatos [1] Os 1 0 gatos que desenvolveram sinais de doença são divididos em dois grupos e tratados com 5 mg / kg (Grupo A; n=5) ou 2 mg / kg (Grupo B; n=5) GS-44 1 5 24 SC q 24 h a partir de três dias após evidência clínica inequívoca de PIF (dias 1 2 - 1 9 após a infecção). Os dois gatos que não desenvolvem sinais da doença servem como controle da contagem normal de linfócitos no sangue e da temperatura retal [1].

Referências：

[1]. Murphy BG, et al. O análogo nucleosídeo GS-44 1 524 inibe fortemente o vírus da peritonite infecciosa felina (FIP) em cultura de tecidos e estudos experimentais de infecção por gatos. Vet Microbiol. 20 1 8 de junho; 2 1 9: 226-233.

O que é o GS-441524?

Gs-44 1 524 é o segundo medicamento antiviral alvo após o gc {{1}} no tratamento da peritonite infecciosa felina (PIF). Gs-44 1 524 é um pequeno análogo de nucleotídeo fornecido pela Gilead Sciences (campo antiviral global n ° 1) para perdersencjiaoshou 2 e seu tópico de pesquisa de transmissão abdominal. Gs-44 1 524 é um inibidor da transcriptase reversa que pode inibir a replicação do vírus da transmissão abdominal felina (FIP) e uma molécula de pré-requisito para a síntese de nucleosídeo trifosfato com atividade farmacológica. Gs-44 1 524 é uma molécula pequena, também conhecida como inibidor competitivo de nucleosídeo trifosfato, que possui forte atividade antiviral contra muitos vírus de RNA. Pode inibir a replicação de vários tipos diferentes de vírus químicos do RNA do livro, como o coronavírus da síndrome respiratória aguda grave (SARS), o vírus da síndrome respiratória do Oriente Médio, o vírus Ebola, o vírus da febre de Lassa, o vírus Junin e o vírus sincicial respiratório e possui baixa citotoxicidade em uma ampla gama de linhas celulares.

O mecanismo de ação é que o GS-441524 é fosforilado em nucleosídeo monofosfato (NMP) através da quinase celular e depois transformado em três metabólitos fosfatos ativos (análogo da estrutura NTP). Na síntese de RNA viral, o análogo estrutural ativo de NTP atua como a competição do nucleosídeo natural trifosfato e a competição do nucleosídeo natural (ATP, TTP, CTP, GTP) para participar da transcrição do RNA. Quando o gs-441524 é inserido no produto da transcrição, a transcrição será encerrada antecipadamente, inibindo assim o processo de transcrição do RNA viral.

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• Um par de: D-altrononitrila, {{4}} - C - (4 - aminopirrolo [{{4}}, 1 - f] [1, {{4}}, 4] triazin-7-il) - {{4}}, 5-anidro-3, 4 - O - ({{ 6}} - metiletilideno) CAS 1 1 9 1 {{4}} 37-80-5
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