Fosaprepitante Dimeglumina CAS 265121-04-8

Descrição do produto:

Nome do produto: Fosaprepitant dimeglumine CAS NO: 265121-04-8

Sinônimos:

MK 0517 (dimeglumina fosaprepitante);

Sal de dimeglumina fosaprepitante;

[5-[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-bis(trifluorometila)fenil]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)morpholin-4-yl]-metil]-3-oxo-1S-1,2,4-triazol-2-yl]ácido fosfônico,(2R,3R,4R,5S)-6-(metilaminano)hexano-1,2,3,4,5-pentol;

Propriedades Químicas e Físicas:

Aparência: Pó ou líquido

Ensaio :≥99,00%

Missa Exata: 1004.34000

Fosaprepitante é um antahonista receptor de neurokinina-1 (NK-1). Fosaprepitant é uma droga antiemética, um prúptico aprepitante. Um dos efeitos colaterais mais debilitantes do tratamento do câncer é o CINV. Embora os agentes antieméticos concomitantes tenham sido prevalentes nas últimas duas décadas, 50 60% dos pacientes ainda são atormentados pelo CINV. Para atender a essa necessidade, a dimeglumina fosaprepitante foi lançada como uma prótese de fosforila solúvel em água de aprepitante para aplicações intravenosas. Esta pró-droga é rapidamente convertida em in vivo aprepitante, que tem uma alta afinidade com o receptor NK-1 (IC50= 90 50 pM para o deslocamento de [125I]-substância P de hNK-1 expressa em células CHO); antagonismo 606 Shridhar Hegde e Michelle Schmidt da NK-1 impede a ligação da substância endógena P que é conhecida por induzir vômitos. Fosaprepitante é preparado pela fosforilação regioselecttiva de aprepitante com cloreto de dibenzylphosphoryl seguido de hidrogenolise catalítica na presença de N-metil-Dglucamina. É aprovado para a prevenção de náuseas agudas e e vômitos associados a cursos iniciais e repetidos de quimioterapia de câncer altamente e moderadamente emetogênica.

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