Dutasteride CAS 164656-23-9

Descrição do produto:

Nome do produto: Dutasteride CAS NO: 164656-23-9

Sinônimos:

(4aR,4bS,6aS,7S,9aS,9bS,11aR)-N-[2,5-Bis(trifluoroMethyl)fenil]-2,4a,4b,5,6,6a,7,8,9,9a,9b,10,11,11a-tetradecahydro-4a,6a-diMethyl-2-oxo-1H-Indeno[5,4-f]quinoline-7-carboxaMide;

(5α,17β)-;(4aR,4bS,6aS,7S,9aS,9bS,11aR)-N-[2,5-Bis(trifluorometil)fenil]-2,4a,4b,5,6,6a,7,8,9,9a,9b,10,11,11a-tetradecahydro-4a,6a-diMethyl-2-oxo-1H-indeno[5,4-f]quinoline-7-carboxaMide-13C6;

6β-HydroxyDutasteride;4-Azaandrost-1-ene-17-carboxaMide,N-[2,5-bis(trifluoroMethyl)fenil]-3-oxo-, (5a,17b)-;

Propriedades Químicas e Físicas:

Aparência: Pó cristalino branco

Ensaio :≥99,00%

Densidade: 1.303 g/cm3

Ponto de ebulição: 620,3°C a 760 mmHg

Ponto de fusão: 242-250°C

Ponto de Flash: 329°C

Índice refrativo: 1.523

Pressão de vapor: 0mmHg a 25°C

Informações de segurança:

Código HS: 29420000000

Dutasteride (INN, USAN, BAN, JAN) (marca Avodart), desenvolvido pela GlaxoSmithKline, é um inibidor triplo de 5α-reductase que inibe a conversão de testosterona para dihidrotestosterona (DHT). É usado para tratar hiperplasia prostática benigna. Aumenta o risco de disfunção erétil e diminuição do desejo sexual. Dutasteride (GG745) é um potente inibidor de ambos os 5 isozymes alfa-reductase. A dutasterida pode possuir efeitos fora do alvo no receptor andrógeno (AR) devido à sua semelhança estrutural com o DHT. IC50 Valor:Alvo: 5 alfa-reductasein vitro: Dutasteride inibida (3)H-T conversão para (3)H-DHT e, como previsto, inibida secreção induzida por T de PSA e proliferação. No entanto, a droga também inibiu a secreção psa induzida pelo DHT e a proliferação celular (IC(50) aproximadamente 1 microM). Dutasteride competiu por ligar a célula LNCaP AR com um IC(50) aproximadamente 1,5 microM. Altas concentrações de dutasterida (10-50 microM), mas não finasterida, em meio livre de esteroides, resultaram em morte celular aumentada, possivelmente por apoptose. Dutasterida reduz a viabilidade celular e a proliferação celular em ambas as linhas celulares testadas (andrógeno responsivo (LNCaP) e andrógeno-sem resposta (DU145) câncer de próstata humano (PCa)).in vivo: GG745 tem uma meia-vida terminal de aproximadamente 240 horas, e doses únicas de >10 mg diminuíram significativamente os níveis de DHT significativamente mais do que as doses únicas de 5 mg de finasteride. Em homens tratados com placebo sem câncer de próstata houve um aumento mediano de 8,3% no PSA no mês 24 em comparação com -59,5% naqueles que receberam dutasterida, utilizando valores duplicados para corrigir o tratamento de dutasterida. Toxicidade: A dutasterida pode afetar a fertilidade masculina e a dinâmica hormonal de esteroides. Por isso, foi realizado um estudo de reprodução de 21 dias para determinar os efeitos da dutasterida (10, 32 e 100 μg/L) na reprodução dos peixes. A exposição ao dutasteride reduziu significativamente a fecundidade dos peixes e afetou vários aspectos das funções endócrinas reprodutivas em machos e fêmeas. Ensaio clínico: Estudo de Bioequivalência de Dutasteride Cinco 0,1 mgs e uma cápsula de gelatina macia de 0,5 mg em voluntários masculinos saudáveis.

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