Butirato de clevidipina CAS 167221-71-8

Descrição do Produto:

Nome do produto: butirato de clevidipina Nº CAS: 167221-71-8

Sinônimos:

5-O- (butanoiloximetil) 3-O-metil4- (2,3-diclorofenil) -2,6-dimetil-1,4-di-hidropiridina-3,5-dicarboxilato;

Cleviprex;

Butirato de clevidipina;

Química& Propriedades físicas:

Aparência: Pó

Ensaio: ≥99,00%

Densidade: 1,289g / cm3

Ponto de ebulição: 539,7 ℃ a 760 mmHg

Ponto de inflamação: 280,2 ℃

Ponto de fusão: 128-130 ℃

Temperatura de armazenamento: refrigerador

Pressão de vapor: 0,0 ± 1,4 mmHg a 25 ℃

Índice de refração: 1,543

Informação de Segurança:

Declarações de segurança: S24 / 25

Código HS: 29339900

Bloqueador dos canais de cálcio, usado como anti-hipertensivo oral.

A clevidipina é um antagonista do canal de cálcio da diidropiridina de ação curta (IC50 = 7,1 nM, V (H) = -40 mV) em desenvolvimento para o tratamento da hipertensão perioperatória. Valor IC50: 7,1 nM em V (H) = -40 mV [1] Alvo: canal de cálcio in vitro: Clevidipina e nitroglicerina reverteram completamente a contração induzida por U46619 (clevidipina (50 % concentração efetiva [EC50] = 3,88 + / - 0,84 x 10 (-6) mol / L, nitroglicerina EC50 = 4,84 + / - 2,76 x 10 (-8) mol / L) [2]. Uma diminuição na temperatura aumentou a meia-vida da clevidipina no sangue, enquanto a diluição do sangue não afetou a meia-vida in vitro da clevidipina. A concentração de albumina afetou a taxa de hidrólise da clevidipina em hemácias suspensas com solução salina [3] .in vivo: A clevidipina é uma droga de alta depuração com um volume de distribuição relativamente pequeno, resultando em uma meia-vida extremamente curta em todas as espécies estudadas. - a vida do valor individual (estimativas bayesianas) é de 12, 20 e 22 s no coelho, rato e d og, respectivamente [4]. O valor de depuração extremamente alto e o pequeno volume de distribuição resultaram em meias-vidas curtas da clevidipina, 2,2 e 16,8 min, respectivamente. A concentração sangüínea e a taxa de dose produzindo metade do efeito máximo (isto é, EC50 e ED50) foram de aproximadamente 25 nM e 1,5 mcg / kg / min, respectivamente [5]. Ensaio clínico: CARVE: clevidipina para avaliação de vasorreatividade do leito arterial pulmonar. Fase 4

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