AZD9496 CAS 1639042-08-2

Descrição do produto:

Nome do produto: AZD9496 CAS NO: 1639042-08-2

Sinônimos:

(E)-3-[3,5-Difluoro-4-[(1R,3R)-2-(2-fluoro-2-metilpropil)-3-metil-2,3,4,9-tetrahidro-1H-pyrido[3,4-b]indol-1-yl fenil]acricúlico ácido;

3-[3,5-Difluoro-4-[(1r,3r)-2-(2-fluoro-2-metilpropil)-2,3,4,9-tetrahidro-3-metil-1h-pyrido[3,4-b]indol-1-yl]fenil]-2-propenoico ácido;

Propriedades Químicas e Físicas:

Aparência: Cristalina sólida

Ensaio :≥99,0%

Densidade: 1.286±0,06 g/cm3 (Previsto)

Ponto de ebulição: 541,0±50,0°C (Previsto)

PKa: 4.08±0.10 (Previsto)

Ponto de Flash: 281,0±30,1°C

Pressão de vapor: 0,0±1,5 mmHg a 25°C

Índice de Refração: 1.612

AZD9496 é um inibidor do receptor de estrogênio oral que inibe o crescimento de tumores mamários ER-positivos e portadores de ESR1 em um modelo de tumor clínico. O AZD9496 apresentou igual capacidade de vinculação tanto para isoformes ER-α quanto ER-β, ambos na faixa do pmol. AZD9496 visa diretamente e diminui o ERα in vitro. AZD9496 antagonizou e baixo regulamentou mutantes de ER em testes in vitro e in vivo Chemicalbook. O IC50 de ligação AZD9496, regulação para baixo e antagônica ao ERα foram 0,82, 0,14 e 0,28nM, respectivamente. O AZD9496 tem alta biodisponibilidade oral em uma variedade de animais (63%, 91% e 74% em ratos, camundongos e cães, respectivamente), e baixo volume sanguíneo e folga (maior em camundongos).

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